厄布利塞（Umbralisib），商品名为Ukoniq，是一种口服、每日一次的新一代PI3Kδ抑制剂。它不仅独特地抑制PI3Kδ，还能抑制CK1-ε，这可能使其克服第一代PI3Kδ抑制剂相关的某些耐受性问题。自2021年2月6日获得美国食品和药物管理局（FDA）加速批准上市以来，厄布利塞已成为治疗特定类型淋巴瘤的重要药物。

　　一、药物机制与作用

　　厄布利塞主要通过抑制PI3Kδ信号通路来发挥治疗作用。PI3Kδ是磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）的一个亚型，在B细胞受体信号传导中起关键作用。在淋巴瘤细胞中，PI3Kδ的过度激活可促进细胞增殖和存活，而厄布利塞通过抑制PI3Kδ活性，可有效阻断这一信号传导，从而抑制淋巴瘤细胞的生长和扩散。此外，厄布利塞还能抑制CK1-ε，这是一种与细胞周期调控相关的激酶，进一步增强了其抗肿瘤作用。

　　二、临床试验与疗效

　　1.边缘区淋巴瘤（MZL）治疗

　　在一项针对复发/难治性边缘区淋巴瘤患者的开放标签、多中心、多队列的临床试验（UTX-TGR-205）中，厄布利塞表现出显著的疗效。该试验纳入69例既往接受至少1种含抗CD20的治疗方案的MZL患者。结果显示，使用厄布利塞治疗的MZL患者的客观缓解率（ORR）达到49%，包括16%的完全缓解率。中位缓解持续时间（DOR）尚未达到，但已有患者持续缓解超过24个月。

　　2.滤泡性淋巴瘤（FL）治疗

　　同样在UTX-TGR-205试验中，针对复发/难治性滤泡性淋巴瘤患者的疗效也令人瞩目。该试验纳入117例既往接受至少2种全身治疗的FL患者。结果显示，使用厄布利塞治疗的FL患者的ORR达到43%，中位DOR为11.1个月。这些数据表明，厄布利塞在治疗复发/难治性FL患者中具有显著的疗效和持久的缓解。

　　三、药物剂量与用法

　　厄布利塞的推荐剂量为800毫克，每日一次，与食物同服。这一剂量是经过临床试验优化得出的，旨在平衡疗效和安全性。患者应在每天同一时间服用厄布利塞，并整片吞服。如果发生呕吐，请勿服用额外剂量，而应继续下一次计划给药。如果漏服一剂药物，除非距下次计划给药的时间少于12小时，否则应服用漏服的剂量。

　　四、不良反应与注意事项

　　厄布利塞治疗过程中可能出现的不良反应包括肌酐升高、腹泻、结肠炎、疲乏、恶心、中性粒细胞减少症、转氨酶升高、肌肉骨骼疼痛、贫血、血小板减少症、上呼吸道感染、呕吐、腹痛、食欲下降和皮疹等。这些不良反应可能随着治疗的进行逐渐减轻，但患者应与医生密切合作，及时报告不良反应，以便医生能够采取相应的措施加以控制和缓解。

　　需要注意的是，厄布利塞可能导致免疫系统的抑制，增加感染和出血的风险。因此，在使用该药物时，医生需要密切监测患者的病情和副作用，及时采取相应的预防措施。

　　五、市场与销售情况

　　自2021年2月6日获得FDA加速批准上市以来，厄布利塞已成为治疗复发/难治性边缘区淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的重要药物。其显著的疗效和持久的缓解为患者提供了新的治疗选择，并受到了临床医生和患者的广泛认可。随着临床应用的不断深入和患者口碑的传播，厄布利塞的市场份额持续增长。

　　六、结论与展望

　　厄布利塞作为一种新一代PI3Kδ抑制剂，在治疗复发/难治性边缘区淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤方面表现出显著的疗效和安全性。其独特的双重抑制作用机制、方便的用药方式和持久的缓解为患者带来了新的希望。然而，在使用厄布利塞时仍需注意潜在的不良反应和药物相互作用风险，以确保患者的安全用药。未来，随着临床研究的不断深入和药物组合的探索，厄布利塞有望在治疗更多类型淋巴瘤中发挥更大的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 厄布利塞 https://www.kangbixing.com/