赛妥珠单抗/戈沙妥珠单抗（商品名Trodelvy，通用名Sacituzumab Govitecan）是一款针对TROP-2靶点的抗体偶联药物（ADC），它通过将靶向TROP-2的抗体与化疗药物伊利替康（Irinotecan）的活性代谢物SN-38结合，实现了对肿瘤细胞的精准打击。

　　药物结构与作用机制

　　戈沙妥珠单抗由三部分构成：靶向TROP-2的人源化单克隆抗体、化疗药物伊利替康的活性代谢物SN-38，以及连接两者的稳定接头。TROP-2是一种在上皮细胞中高度表达的跨膜糖蛋白，尤其在多种恶性肿瘤中过表达，如三阴性乳腺癌、小细胞肺癌、尿路上皮癌等。戈沙妥珠单抗通过抗体与TROP-2结合，将SN-38递送至肿瘤细胞内部，发挥强大的细胞毒性作用，诱导肿瘤细胞凋亡。

　　临床试验与疗效

　　戈沙妥珠单抗在多项临床试验中展现出了显著的疗效。在针对转移性三阴性乳腺癌患者的III期ASCENT试验中，与标准化疗相比，戈沙妥珠单抗能显著延长患者的无进展生存期（PFS）与总生存期（OS）。试验纳入的患者均为既往接受过2线以上系统治疗的复发或难治性转移性三阴性乳腺癌患者。结果显示，戈沙妥珠单抗组的中位PFS为4.8个月，中位OS为11.8个月，而标准化疗组分别为1.7个月和6.9个月。此外，戈沙妥珠单抗组的2年生存率也显著高于标准化疗组（20.5%vs 5.5%）。

　　在另一项针对HER2低表达的转移性乳腺癌患者的真实世界研究中，戈沙妥珠单抗同样表现出优异的疗效。该研究纳入543名患者，均为激素受体阳性/HER2阴性的转移性乳腺癌，且之前接受过内分泌治疗、CDK4/6抑制剂治疗和2~4线针对转移性疾病的化疗。结果显示，接受戈沙妥珠单抗治疗的患者整体缓解率为21%，中位缓解持续时间为8.1个月，中位PFS为5.5个月，中位OS为14.4个月。

　　安全性与副作用

　　戈沙妥珠单抗的安全性评估显示，其最常见的不良反应包括恶心/呕吐、疲劳、腹泻、发热性中性粒细胞减少、中性粒细胞减少、粘膜炎、脱发和贫血等。其中，恶心/呕吐、疲劳和腹泻的发生率较高，但大多数患者可通过对症支持治疗得到缓解。此外，戈沙妥珠单抗可能导致骨髓抑制，增加感染风险，因此需定期进行全血细胞计数监测。

　　在临床试验中，少数患者因不良反应而停止治疗，但总体耐受性良好。对于出现严重不良反应的患者，应及时调整剂量或采取支持性治疗措施。

　　用药指导与注意事项

　　戈沙妥珠单抗的推荐剂量为每次10mg/kg，每21天为一个治疗周期，每个周期的第1天和第8天静脉滴注一次。首次输液应超过3小时，并在输注期间及输注后至少30分钟内观察患者是否出现输注相关反应的迹象或症状。若先前的输注耐受良好，则随后的输液时间可缩短至1~2小时。

　　在使用戈沙妥珠单抗期间，应定期进行肝肾功能、血常规和神经系统评估，以确保患者的安全。此外，由于戈沙妥珠单抗具有潜在的胚胎毒性，因此孕妇及哺乳期妇女应避免使用。对于育龄期妇女，在使用戈沙妥珠单抗期间应采取有效的避孕措施。

　　综上所述，赛妥珠单抗/戈沙妥珠单抗作为一款针对TROP-2靶点的抗体偶联药物，在多种恶性肿瘤的治疗中展现出了显著的疗效和良好的安全性。其精准打击肿瘤细胞的能力，为恶性肿瘤患者提供了新的治疗选择。然而，在使用该药物时，仍需密切关注患者的安全性和耐受性，以确保治疗的有效性和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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