劳拉替尼（Lorlatinib），商品名博瑞纳，是一种高效的选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗携带ALK（间变性淋巴瘤激酶）或ROS1（c-ros肉瘤致癌因子-受体酪氨酸激酶1）基因重排的非小细胞肺癌（NSCLC）。

　　劳拉替尼通过特异性地结合并抑制ALK和ROS1激酶的活性，阻断这些突变蛋白所驱动的癌细胞增殖和存活信号通路。在NSCLC中，ALK和ROS1基因重排是导致肿瘤发生和进展的关键驱动因素。劳拉替尼的设计旨在克服对传统ALK抑制剂产生耐药性的突变，为ALK/ROS1重排NSCLC患者提供新的治疗选择。

　　临床试验与疗效

　　1.针对ALK重排NSCLC的临床试验

　　在一项名为CROWN的III期临床试验中，劳拉替尼展现出了令人瞩目的疗效。该试验纳入了296例先前接受过至少一种ALK抑制剂治疗的ALK重排NSCLC患者。患者被随机分配至劳拉替尼组或克唑替尼组。

　　结果显示，劳拉替尼组的中位无进展生存期（PFS）显著长于克唑替尼组，分别为未达到（NR）和9.3个月（HR=0.14；95%CI：0.10-0.20；P<0.0001）。此外，劳拉替尼组的12个月PFS率也远高于克唑替尼组（83%vs 39%）。这些数据证明了劳拉替尼在ALK重排NSCLC患者中的显著疗效和持久性。

　　2.针对ROS1重排NSCLC的临床试验

　　在一项纳入ROS1重排NSCLC患者的I/II期临床试验中，劳拉替尼治疗的患者总缓解率（ORR）达到69%，其中完全缓解（CR）率为7%。这些结果提示劳拉替尼对ROS1重排NSCLC同样具有显著的治疗效果。

　　用法用量

　　劳拉替尼的推荐剂量为每日100毫克，口服一次，最好在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用。为确保稳定的血药浓度，患者应在每天相同的时间服药。对于漏服的情况，如果距离下次服药时间超过12小时，患者应尽快补服；如果距离下次服药时间不足12小时，则应跳过漏服的剂量，并在常规时间继续服药。

　　副作用与安全性

　　劳拉替尼的常见副作用包括水肿、体重增加、认知障碍、便秘、恶心、疲劳和呼吸困难等。此外，少数患者可能出现严重的副作用，如间质性肺病、心率加快和心脏功能异常等。在使用劳拉替尼治疗期间，患者应定期进行全面的身体检查和实验室检查，以监测疗效和潜在副作用。一旦出现任何不适症状，患者应立即就医并告知医生自己的用药情况。

　　综上所述，劳拉替尼作为一种针对ALK/ROS1重排NSCLC的强效抑制剂，在临床试验中展现出了显著的疗效和可接受的安全性。然而，患者在使用过程中应密切关注副作用的发生情况，并严格按照医嘱用药。随着对ALK/ROS1重排NSCLC研究的不断深入，劳拉替尼有望为更多患者带来生存的希望和生活质量的改善。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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