替沃扎尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它是一种有效的选择性VEGFRs 1、2和3抑制剂。替沃扎尼的半衰期长，耐受性好，疗效好。晚期肾癌患者的新选择。

　　血管内皮生长因子(VEGF)通路在血管生成中起着重要作用。血管生成，即新血管的形成，对内皮细胞增殖、迁移和存活至关重要。有五种已知的VEGF配体（A、B、C、D、PLGF）和三种VEGF受体（1、2和3）。每个配体对三种VEGF受体都表现出不同但重叠的结合特征。

　　为了最佳地抑制VEGF通路，有效阻断所有三种VEGF受体就变得非常重要，因为每种受体在癌症血管生成中都起着重要作用：

　　VEGF受体1对调节内皮细胞存活和血管形态发生至关重要；

　　VEGF受体2被认为是内皮细胞增殖和迁移的主要受体；

　　VEGF受体3促进内皮萌芽和血管网络形成。

　　临床前研究表明替沃扎尼是三种VEGF受体的最佳抑制剂。替沃扎尼的半衰期长，耐受性好，可以优化VEGF阻断，同时最大限度地减少脱靶毒性。

　　一项随机(1:1)、开放标签、多中心临床试验，比较替沃扎尼与索拉非尼在治疗复发或难治性晚期肾癌患者中的疗效，这些患者接受过两种或三种先前的全身治疗，包括至少一种索拉非尼或替沃扎尼以外的VEGFR激酶抑制剂治疗。患者被随机分配接受替沃扎尼1.34 mg口服，每天一次，连续21天，停药7天，每28天一个疗程。另一组患者接受索拉非尼400 mg治疗，每天两次口服，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　此次临床试验的主要终点是对比两组患者的无进展生存期（PFS），总生存期（OS）和客观反应率（ORR）。

　　替沃扎尼组的无进展生存期为5.6个月，而索拉非尼组只有3.9个月。

　　替沃扎尼组的总生存期OS为19.2个月，而索拉非尼组只有16.4个月。

　　替沃扎尼组的客观反应率为18%，而索拉非尼组只有8%。

　　替沃扎尼的最常见（≥20%）的不良反应是疲劳、高血压、腹泻、食欲下降、恶心、发声困难、甲状腺功能减退、咳嗽和口腔炎。最常见的3级或4级实验室异常(≥5%)是钠减少、脂肪酶增加和磷酸盐减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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