帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-a和b、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。
在体外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化,在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。
帕唑帕尼的注意事项:
1)观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学
2)曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsades de pointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用。应考虑监查心电图和电解质。
3)曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究VOTRIENT而不应在这些患者中使用。
4)曾观察到动脉血栓形成事件和可能致死。对这些事件风险增加患者中慎用。
5)曾发生胃肠道穿孔或瘘管。曾发生致死性穿孔事件。胃肠道穿孔或瘘管风险增加患者中慎用。
6)曾观察到高血压。开始用VOTRIENT应充分控制血压。需要时监查和治疗高血压。
7)在进行手术患者中建议中断VOTRIENT治疗。
8)可能发生甲状腺机能减退。建议监查甲状腺功能。
9)蛋白尿:监查尿蛋白。对4级蛋白尿中断药物。
10)当妊娠妇女给予VOTRIENT可能危害胎儿。怀孕潜能妇女应忠告对胎儿的潜在危害和服用是避免受孕。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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