阿比特龙与泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。ZYTIGA的活性成分醋酸阿比特龙,阿比特龙的乙酰酯。阿比特龙是CYP17的一种抑制剂(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)。每片ZYTIGA含250 mg醋酸阿比特龙。醋酸阿比特龙化学上指定为(3β)17-(3-pyridinyl)androsta-5,16-dien-3-yl醋酸酯和其结构为:
醋酸阿比特龙是一种白色至淡白色,不吸潮,结晶粉。其分子式为C26H33NO2和分子量391.55。醋酸阿比特龙是一种亲脂性化合物有辛醇-水分配系数5.12(Log P)和特别不溶于水。芳香氮的pKa为5.19。片中无活性成分是单水乳糖,微晶纤维素,交联羧甲基纤维素钠,聚乙烯吡啶酮,月桂硫酸酯钠,硬脂酸镁,和胶态二氧化硅。
阿比特龙注意事项:
1.妊娠,当给予妊娠妇女阿比特龙可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中阿比特龙是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠,应忠告患者对胎儿潜在危害。
2.心血管疾病史,高血压,低钾血症和由于盐皮质激素过量液体潴留;有心血管疾病史患者谨慎使用阿比特龙。由于阿比特龙对CYP17抑制作用的结果可能引起高血压,低钾血症,而由于盐皮质激素水平增加造成液体潴留。皮质激素的共同给药遏制促肾上腺皮质激素(ACTH)驱动,导致这些不良反应发生率和严重程度减低。当正在治疗患者的医学情况可能被血压增加,低钾血症或液体潴留损害时必须谨慎使用,如有心衰,近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未确定在有左室射血分数<50%或NYHA类别III或IV心衰患者中阿比特龙的安全性,因为这些患者被排除在随机化。
阿比特龙不良反应:
阿比特龙最常见不良反应(≥5%)是关节肿胀或不适,低钾血症,水肿,肌肉不适,热潮红,腹泻,泌尿道感染,咳嗽,高血压,心律失常,尿频,夜尿,消化不良,和上呼吸道感染。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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