非布索坦(febuxostat)是黄嘌呤氧化酶抑制剂，临床上用于治疗尿酸过高症（痛风），结构与40年前开发的黄嘌呤氧化酶抑制剂药物完全不同，它是一种全新的高效的非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂。黄嘌呤氧化酶是促进尿酸生成的关键酶。非布索坦可以降低高尿酸血症痛风患者血液中的尿酸水平，临床研究表明本品的是安全和有效的，本品通过肝脏代谢，不依赖肾排出，因此对于中-重度肝肾功能不全的患者也不需要减少剂量。

　　尿酸是人体票呤代谢的最终产物，在低黄票呤→黄票呤→尿酸的级联反应中生成。上述转化的两步都是由黄票呤氧化酶（XO）催化的。非布索坦是2-芳基塞坐衍生物，通过选择性抑制XO，达到降低血清尿酸的疗效。非布索坦是一种有效的非票呤选择性XO抑制剂，体外抑制Ki值小于1纳米。

　　非布索坦治疗在痛风的急性发作完全消退之前不应开始使用。与其他降尿酸药物一样，由于血清尿酸水平的改变导致组织沉积物中尿酸盐的转移，在治疗开始时可能会出现痛风急性发作。在治疗之前，推荐使用非布索坦急性发作预防至少6个月的非甾体抗炎药或秋水仙碱。如果在非布索坦治疗期间发生痛风急性发作，不应停止。通风爆发应同时进行管理，以适合个别患者。连续使用非布索坦可降低通风爆发的频率和强度。

　　与其他降低尿酸盐的药物一样，在尿酸盐形成率大大提高的患者中（例如，恶性疾病及治疗，Lesch-Nyhan综合征），在极少数情况下，尿液中黄票呤的绝对浓度可能上升到足以沉积在尿道中。由于还没有使用非布索坦的经验，因此不建议在这些人群中使用非布索坦。

　　在3期临床研究中，应用非布索坦治疗的患者出现轻度肝功能异常。肝功能监测需要在使用非布索坦之前进行，并根据临床判断，定期进行检测。

　　在长期开放标签延长研究中，长期使用非布索坦治疗的患者TSH值升高（>5.5pIU/ml）。所以当使用非布索坦时，甲状腺功能改变的患者需要谨慎。

　　与其他黄票呤氧化酶抑制剂一样，该药物也有不良反应，如嗜睡、头晕和感觉异常的报告。在驾驶、使用机械或参加危险活动前，患者应谨慎行事，直到能够合理地确定非布索坦没有副作用的表现。　如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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