康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼/康奈菲尼(Encorafenib)还能够在体外与其他激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合。
康奈非尼联合比美替尼最常见的不良反应有:疲劳(43%)、恶心(41%)、腹泻(36%)、呕吐(30%)、腹痛(28%)、便秘(22%)、皮疹(22%)、视觉障碍(20%)、浆液性脉络膜视网膜病变/视网膜色素上皮脱离(20%)、出血(19%)、发热(18%)、头晕(15%)、周围性水肿(13%)、高血压(11%)。
康奈非尼联合比美替尼最常见的3~4级不良反应有:高血压(6%)、发热(4%)、腹痛(4%)、疲劳(3%)、腹泻(3%)、头晕(3%)、浆液性脉络膜视网膜病变/视网膜色素上皮脱离(3%)、出血(3%)、呕吐(2%)、周围性水肿(1%)、皮疹(1%)。
康奈非尼联合比美替尼最常见的实验室异常数据有:肌酸酐增加(93%)、肌酸磷酸激酶升高(58%)、谷氨酰胺转移酶升高(45%)、贫血(36%)、ALT升高(29%)、AST升高(27%)、碱性磷酸酶升高(21%)、低钠血症(18%)、白血球减少症(13%)、淋巴球减少症(13%)、嗜中性白血球减少症(13%)。
康奈非尼联合比美替尼最常见的3~4级实验室异常数据有:谷氨酰胺转移酶升高(11%)、ALT升高(6%)、肌酸磷酸激酶升高(5%)、贫血(3.6%)、肌酸酐增加(3.6%)、低钠血症(3.6%)、嗜中性白血球减少症(3.1%)、AST升高(2.6%)、淋巴球减少症(2.1%)、碱性磷酸酶升高(0.5%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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