恩杂鲁胺是一种新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性的抑制雄激素与受体的结合，并且能够抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。雄激素受体(androgen receptor，AR)信号是前列腺癌（prostate cancer）的关键信号通路，治疗患者曾接受过雄激素阻断疗法（androgen deprivation therapy）。患者对雄激素阻断疗法无反应被认为是雄激素阻断疗法抗性前列腺癌(castration-resistant prostate cancer，CRPC)。CRPC仍然依赖于AR信号。
恩杂鲁胺是雄激素受体（AR）拮抗剂，它与细胞内受体结合，阻止雄激素转位到细胞核和随后的DNA结合，从而阻断其活性。恩杂鲁胺获准在美国使用，用于治疗此前接受多西他赛（docetaxel）治疗的转移性CRPC患者。该适应症随后扩展到包括所有转移性CRPC患者，最近包括非转移性CRPC患者。
接受恩杂鲁胺治疗的患者有0.9%发生癫痫。其他不良反应为虚弱/疲乏（46.9%）、后背疼痛（28.6%）、便秘（23.2%）、关节痛（21.4%）、食欲减退（18.9%）、热潮红（18%）、腹泻（16.8%）、上呼吸道疾病包括鼻咽炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，鼻炎，咽炎和喉炎（16.4%）、高血压（14.2%）、摔跤风险（12.7%）、体重减轻（12.4%）、头晕及眩晕（11.3%）、呼吸困难（11%）等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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