拉帕替尼（lapatinib）是一种口服的针对HER-1/HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同，能够通过双重阻断HER-1/HER-2通路从而下调细胞增殖信号。属于双靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂，能够通过干扰肿瘤细胞增殖和生长所需的信号转导途径，从而发挥抗肿瘤活性，主要用于既往接受过曲妥珠单抗治疗的HER2阳性乳腺癌的治疗。

　　乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤。随着科学技术的发展，对乳腺癌的研究不断深入，根据其生物学特性及分子表达的特点，将乳腺癌分为不同的亚型，提倡因型施治。人类表皮生长因子受体2（HER2）是具有受体酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白，属于表皮生长因子受体家族。HER2阳性乳腺癌约占20%～30%，恶性程度高，预后差。与其他类型转移性乳腺癌相似，HER2阳性转移性乳腺癌的治疗目的在于延长患者的生存期，改善生活质量。随着抗HER2靶向治疗药物的诞生和发展，HER2阳性转移性乳腺癌的治疗效果显著提高，取得了明显的生存获益。

　　40例HER2阳性转移性乳腺癌患者中，36例（90.0%）在复发/转移阶段曾接受过曲妥珠单抗治疗，中位治疗时间为12.0个月（95%置信区间：10.5～13.5个月，范围：2.0～54.0个月）；2例（5.0%）在辅助治疗阶段接受曲妥珠单抗治疗，且术后无病生存期≤2年；2例（5.0%）未曾接受过曲妥珠单抗治疗，但首次远处转移部位为脑。40例患者中，拉帕替尼联合化疗31例（77.5%），联合内分泌治疗6例（15.0%），联合曲妥珠单抗治疗3例（7.5%）。40例患者均可评价疗效，无完全缓解者，部分缓解10例（25.0%），疾病稳定21例（52.5%），疾病进展9例（22.5%）；客观缓解率（完全缓解＋部分缓解）为25.0%，临床获益率（完全缓解＋部分缓解＋疾病稳定≥6个月）为50.0%。40例患者的中位无进展生存期为6.0个月（95%置信区间：4.6～7.5个月，范围：1.0～20.0个月）。拉帕替尼相关主要不良反应为1～2级腹泻8例（20.0%），1～2级皮疹6例（15.0%）。

　　拉帕替尼能够有效治疗曾接受过曲妥珠单抗治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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