阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。即是用PIK3CA RGQ PCR Kit筛选，以检测组织和/或液体活检中的PIK3CA突变。通过使用液体活检的筛选试验阴性的患者应进行肿瘤活检以进行PIK3CA突变检测。阿培利司是专门批准用于治疗肿瘤中携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的治疗方法。
乳腺癌患者发生PIK3CA基因突变率约40%，乳腺癌对内分泌疗法的耐药性与整体预后差密切相关。靶向PIK3CA突变的治疗药对HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者治疗及预后有重大的作用，可显著延长乳腺癌患者无进展生存期。阿培利司的上市，会改变肿瘤携带PIK3CA突变的激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性晚期乳腺癌患者的治疗格局，为临床医生提供一种新的治疗选择和方式。
阿培利司是口服PI3K抑制药，对PI3Kα有明显抑制作用。一项多中心、随机、双盲、安慰药对照的Ⅲ期临床试验研究，评价阿培利司联用氟维司群与氟维司群联用安慰剂，比较治疗PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期进展性或复发性转移性乳腺癌患者的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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