盐酸阿那格雷是一种口服抗血小板聚集药物,可以治疗各种原因引起的血小板增多,包括真性红细胞增多症,原发性骨髓纤维化,慢性粒细胞白血病,原发性血小板增多症等所有骨髓增殖性疾病。
盐酸阿那格雷的作用机制与烷化剂完全不同,也与羟基脲有所区别,安全性较高。此外,与其他化疗药物针对所有骨髓细胞不同的是,盐酸阿那格雷可直接靶向巨核细胞,目前属于治疗血小板增多症的二线药物。盐酸阿那格雷可以选择性作用于巨核细胞系,主要通过影响巨核细胞的成熟来降低血小板数目;同时可抑制环磷腺苷磷酸二酯酶的活性,从而抑制血小板的聚集,减少血栓情况的发生。
盐酸阿那格雷口服2.3v6.9周起效,1h达血药峰值浓度,生物利用度为75%。食物可使本药曲线下面积轻度减少,达峰浓度时间延迟2h。表观分布容积为12L/kg。药物大部分在肝脏代谢,已知4种有活性的代谢产物。本药肾脏排泄率为72%v90%,3%v18%随粪便排泄,总体清除率为9L/h。原形药的血浆半衰期为1.3h,终末消除半衰期为76h。
骨髓增殖性疾病患者发病和死亡的主要原因是严重的血栓形成及出血,患者常伴随血小板活化及凝血亢进。临床研究表明,盐酸阿那格雷治疗各类型的骨髓增殖性疾病,有利于诱导血小板凝血功能恢复正常化,而羟基脲还不能达到这种治疗作用。
综上所述,盐酸阿那格雷可以用于治疗血小板增多症,并且可明显降低血小板数值。不过,血小板增多症属于骨髓增殖性疾病,单一的盐酸阿那格雷治疗,并不能解决原发病的根本问题。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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