贝组替凡是缺氧诱导因子2α(HIF-2α)的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子，通过调节促进适应缺氧的基因，在氧传感中发挥作用。在正常氧水平下，HIF-2α被VHL蛋白靶向降解泛素-蛋白酶体。缺乏功能性VHL蛋白导致HIF-2α的稳定和积累。稳定后，HIF-2α转位进入细胞核，与缺氧诱导因子1β(HIF-1α)相互作用，形成转录复合物，诱导下游基因表达，包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因。贝组替凡与HIF-2α结合，在缺氧或VHL蛋白功能受损的情况下，贝组替凡阻断HIF-2α-HIF-1相互作用，导致HIF-2α靶基因转录和表达减少。在体内试验中，贝组替凡在肾细胞癌小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
贝组替凡是一种白色至浅棕色粉末，可溶于乙腈、二甲氧基乙烷和丙酮，略溶于乙酸乙酯，极微溶于异丙醇和甲苯，不溶于水。
贝组替凡为口服用蓝色薄膜衣片，含40 mg贝伐珠单抗以及交联羧甲基纤维素钠、醋酸琥珀酸羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素和二氧化硅作为非活性成分。此外，薄膜包衣含有FD&C蓝色2号铝色淀、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。
贝组替凡是一种处方药，用于治疗患有von Hippel-Lindau(VHL)病、需要治疗肾癌（称为肾细胞癌(RCC)）、脑和脊髓肿瘤（称为中枢神经系统血管母细胞瘤）或胰腺癌（称为胰腺神经内分泌肿瘤）且无需立即手术的成人患者。
一项Ⅱ期临床试验结果表明,贝组替凡对VHL相关RCC患者的客观缓解率为49%,对CNS血管母细胞瘤患者的客观缓解率为63%,对pNET患者的客观缓解率为83%。
泌尿生殖系统癌症研讨会上发表的结果显示,36.1%的VHL相关肾癌患者对贝组替凡有部分反应,62.3%的患者使用贝组替凡后病情稳定,91.8%的患者在使用贝组替凡后透明细胞RCC病变的范围缩小。
另一项Ⅱ期临床试验结果显示,贝组替凡联合cabozan-tinib对晚期RCC患者具有良好的治疗作用,88%的患者可表现肿瘤萎缩。贝组替凡最常见的不良反应包括贫血、缺氧、肌酐升高以及头痛头晕等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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