阿法替尼第二代不可逆的EGFR-TKI，最初获FDA批准用于治疗外显子19缺失或外显子21 L858R突变的转移性NSCLC。美国FDA扩大了阿法替尼的一线适应症范围，用于具有非耐药性罕见EGFR突变(L861Q、G719X和/或S768I)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

　　世界肺癌大会（WCLC）上有研究结果表明：阿法替尼（afatinib）对NRG1融合的肺腺癌患者是一种潜在且有效治疗方法：分析结果显示，4例与NRG1基因融合相关的肺腺癌患者在使用EGFR-TKI（阿法替尼）治疗后均有一定程度的反应或肿瘤稳定。

　　NRG1基因融合，类似于NTRK基因融合，基因融合后都具有致癌性和靶向性，也是一个罕见的广谱抗癌靶点。NRG1融合在多种实体瘤中均被发现，但整体发生率极低，在非小细胞肺癌中的发生率仅有0.3%，但在特殊病理类型肺粘液腺癌则达到7~31%。当存在NRG1融合体时，靶向ERBB2和ERBB3已成为体外有效的治疗策略，阿法替尼（泛ERBB抑制剂）是一款可以抑制由于NRG1基因融合导致ERBB2/3通路持续活化的靶向药。

　　阿法替尼与吉非替尼相比具有更广泛的可能延长耐药机制，有潜在的更持久的抑制作用。阿法替尼治疗非小细胞肺癌的中位时间为13.7个月。在患者亚群大致一致的情况下，阿法替尼与吉非替尼相比，阿法替尼的效果更好。阿法替尼（Afatinib）能与EGFR形成不可逆结合，从而更好地与ATP竞争结合位点，增强其对EGFR的拮抗效应，并增强其对肿瘤的抗药性。

　　临床试验的结果显示，阿法替尼对于EGFR发生突变的非小患者有显著疗效，其疗效和安全性都优于标准的化疗方案，在新一代TKIs，如吉非替尼、厄洛替尼治疗无效的非小细胞肺癌患者中，仍然具有较好的临床应用前景。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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