阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司设计用于靶向这种酶，该酶在人类癌症中似乎以近30％的速率突变，从而导致过度激活。

　　一项试验（NCT02437318）将患有HR+、HER2-ABC的男性和绝经后女性，其疾病在芳香化酶抑制剂（AI）治疗或治疗后进展，随机分为1∶1组，接受阿培利司（300mg/天）加氟维司群（500mg/天，15天一次）或安慰剂加氟维司群。

　　试验结果显示，在PIK3CA突变队列（341人）中，阿培利司的中位OS为39.3个月，安慰剂的中位OS为31.4个月[危险比（HR）＝0.86]。OS结果未越过预先指定的疗效边界。肺和/或肝转移患者的中位OS分别为37.2个月和22.8个月。

　　阿培利司组和安慰剂组的中位化疗时间分别为23.3个月和14.8个月（10.5-22.6）[HR=0.72]。随访时间较长，未观察到新的安全信号。

　　这项试验尽管该分析没有超出预先规定的统计显著性界限，但在对PIK3CA突变、HR+、HER2-ABC患者进行氟维司群治疗时，加上阿培利司，中位OS的数值改善了7.9个月。

　　一项三期随机、对照临床试验，共招募了572名乳腺癌患者，其中341名患者具有PIK3CA突变。所有患者按照1:1的比例分为阿培利司加氟维司群治疗组和安慰剂加氟维司群治疗组（对照组）。

　　结果显示，对于341名存在PIK3CA的患者，阿培利司组的患者中位无进展生存期为11.0个月，对照组为5.7个月，风险比为0.65，说明在氟维司群中加入阿培利司能将疾病进展风险降低35%。

　　阿培利司治疗三阴乳腺癌可以延长患者的生存期，而且安全性耐受。阿培利司最常见的不良反应（包括实验室检查异常）（发生率≥20%）有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙减少、血糖降低、APTT延长和脱发。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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