图卡替尼治疗晚期不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌疗效显著，可以降低患者的死亡风险42%，在HER2CLIMB研究中，人表皮生长因子受体2（HER2）阳性乳腺癌伴脑转移（BMs）的291例患者，随机分配2：1到图卡替尼组或安慰剂组，联合曲妥珠单抗和卡培他滨，图卡替尼组198例，对照组93例。
试验结果显示，图卡替尼组颅内进展或死亡的风险降低了68%（风险比<hr/>为0.32）。图卡替尼组的中枢神经系统-PFS（无进展生存期）中位值为9.9个月，对照组为4.2个月。
图卡替尼组的死亡风险降低了42%（总生存期OS的HR为0.58）。图卡替尼组OS的中位数为18.1个月，而对照组为12.0个月。图卡替尼组的ORR-IC（颅内客观缓解率）较高为47.3%，对照组是20.0%。这个试验说明在伴有BM的HER2阳性乳腺癌患者中，在曲妥珠单抗和卡培他滨的基础上加用图卡替尼使ORR-IC加倍，颅内进展或死亡的风险降低了三分之二，死亡风险降低了近一半。
图卡替尼Tukysa是一种口服的HER2蛋白的靶向药。在体外，该药剂已被证明可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号的传递和细胞生长。该药还显示了对HER2表达的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。图卡替尼还被发现可以抑制体内表达HER2的肿瘤的生长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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