芦曲泊帕(Lusutrombopag,商品名:Mulpleta)是一款口服的人类血小板生成素受体激动剂(TPO-R),能与巨核细胞表面的TPO受体相结合,诱导这些细胞的增殖、分化与成熟,从而上调血小板的产生。该药于2015年9月获日本厚生劳动省的批准,在选择进行侵入性手术的慢性肝脏疾病患者中,改善他们的血小板减少症病情;于2018年7月获FDA批准,用于治疗患有血小板减少症的特定成人患者群体,这些患者同时患有慢性肝脏疾病,并有接受手术的计划。
血小板是血液中与血液凝固息息相关的细胞,而血小板减少症不仅是指血小板数目不足的疾病,还包含了血小板无法发挥正常功能的疾病,主要有特发性血小板减少紫癜症(ITP)、慢性肝病成人患者的血小板减少症(CLD)、血栓性血小板减少紫癜症、后天血小板功能缺乏症等。其中,ITP、CLD属于较严重的血小板减少症,具有较高的自发性出血,甚至可以危及生命。
血小板生成素受体激动剂(TPO-R)是目前欧美国家对血小板减少症的常规治疗药物。目前,全球已经上市的TPO-R类药物共有4个,分别是盐野义的芦曲泊帕、诺华的艾曲泊帕(从GSK获得)、安进的罗米司亭以及三生制药的血小板生成素。
芦曲泊帕通过作用于人TPO受体的跨膜结构域,与内源性TPO相同的方式激活信号转导途径,促进血小板的生成。与第一代相比安全性更好,无需注射使用更方便,且无免疫原性疗效稳定,较同类TPO-RA产品有一定的自身优势,如无药物相互作用、服用方便、患者依从性更好、不受食物因素影响、相对治疗费用更经济等,为患者提供了更优医疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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