司美格鲁肽（Semaglutide），也被称为索马鲁肽，是由诺和诺德公司推出的产品，于2017年12月在美国获批上市。作为长效胰高血糖素样肽受体激动剂（GLP-1 RA)，司美格鲁肽可选择性地结合并激活胰高血糖素样肽-1受体，当血糖升高时，司美格鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，其功效和作用为控制成人2型糖尿病患者的血糖，以及降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件风险，如心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中。该药物的一大优点在于：体内半衰期在1周左右，因此能实现一周给药一次。因此，“一周打一次”的司美格鲁肽迅速取代了上一代降糖药。2021年4月，司美格鲁肽注射液在中国获批用于成人2型糖尿病治疗。

　　司美格鲁肽/索马鲁肽片(Rybelsus/Semaglutide)是一种GLP-1类似物，与人类GLP-1的序列同源性为94％。Semaglutide充当GLP-1受体激动剂，可选择性结合并激活GLP-1受体（天然GLP-1的靶标）。GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。导致Semaglutide半衰期延长的主要机制是白蛋白结合，从而导致肾清除率降低和防止代谢降解。此外，司马鲁肽针对DPP-4酶的降解是稳定的。Semaglutide通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖，两者均以葡萄糖依赖性方式发生。因此，当血糖高时，刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。

　　司美格鲁肽适应症：

　　降血糖：属于GLP-1受体激动剂，通过刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、抑制食欲等方式降低使用者血糖，用于成人2型糖尿病的治疗。但需要注意，该药品不是胰岛素的替代品，不得用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒的治疗。

　　体重控制：从作用机制来看，司美格鲁肽作为GLP-1受体激动剂，通过与GLP-1受体结合并激活受体而发挥作用。GLP-1受体存在于大脑中与食欲调节相关的几个区域。增强饱腹感、减少饥饿感、减少能量摄取，在减肥机制方面，司美格鲁肽发挥GLP-1 RA作用，通过与GLP-1受体结合，抑制胃肠道蠕动和胃液的分泌，从而抑制肥胖患者的食欲、增加饱腹感、减少摄食行为、延缓胃内容物的排空，达到显著的体重控制效果。

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