康奈非尼(Encorafenib)是一种激酶抑制剂,主要用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。它通过抑制BRAF基因编码的B-raf蛋白,阻断相关信号通路,从而抑制肿瘤细胞生长。康奈非尼还可以与其他药物如西妥昔单抗联合使用,治疗BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌。常见的不良反应包括疲劳、恶心、呕吐、腹痛和关节痛。
黑色素瘤是一种高度恶性的皮肤癌,大约50%的黑色素瘤患者携带BRAF突变,其中90%以上为BRAF V600E突变。康奈非尼(Encorafenib)是一款专门针对BRAF V600E基因突变的靶向药物,由美国Array BioPharma公司研发。它是一种BRAF抑制剂,通过抑制BRAF蛋白的异常活性,阻止癌细胞的生长和扩散。这一机制使得该药特别适用于那些携带BRAF V600E突变的患者,他们的癌症通常对传统的治疗方法不敏感。
BRAF是一类丝氨酸-苏氨酸激酶,位于EGFR下游,作为EGFR重要的转导因子,其恶性程度强,肿瘤进展快,预后效果差,其中V600E突变又是最常见的BRAF基因突变,携带BRAF V600E突变患者的死亡风险是携带野生型BRAF基因患者的两倍。目前虽已有针对BRFA突变的靶向药,如单药西妥昔单抗,但疗效不理想,原因在于BRAF突变会导致EGFR通路自发持续异常激活,从而参与结肠癌细胞的发生发展以及对EGFR单抗的耐药。
康奈非尼适应症:
BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
经FDA批准的试验检测,康奈非尼适用于与比美替尼联合治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
BRAF V600E突变阳性转移性结直肠癌(CRC)
康奈非尼适用于与西妥昔单抗联合治疗BRAF V600E突变的成人转移性结直肠癌(CRC),经FDA批准的检测,在既往治疗后。
BRAF V600E突变阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)
经FDA批准的检测,康奈非尼(BRAFTOVI、Encorafenib)适用于与比美替尼联合治疗BRAF V600E突变的成人转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
此外,康奈非尼还具有一些独特的优势。与传统的BRAF抑制剂相比,康奈非尼具有更强的BRAF V600突变激酶抑制活性,能够更好地抑制肿瘤生长。同时,与MEK抑制剂的联合使用也提高了药物的疗效,并减少了副作用。临床试验表明,康奈非尼的耐受性较好,常见的副作用包括疲劳、恶心、呕吐和皮肤反应等,但这些不良反应通常具有可控制性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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