美国FDA已迅速批准Mirati的KRAS G12C抑制剂阿达格拉西布（adagrasib）用于治疗患有KRAS G12C突变且之前至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种口服KRAS G12C抑制剂Adagrasib具有令人印象深刻的特异性和效力，优先考虑持续的靶点抑制。其长的24小时半衰期、广泛的组织分布以及穿越血脑屏障的能力显着增强了其治疗效果。
阿达格拉西布(Adagrasib)是一种KRAS G12C抑制剂，可选择性且不可逆地结合KRAS G12C并将其锁定在非活性状态，已在多个临床前模型中证明其具有中枢神经系统渗透性、颅内肿瘤消退和生存率增加。初步临床数据同样通过影像显示脑脊液渗透和中枢神经系统病变消退。
阿达格拉西布的批准源于KRYSTAL-1，一项多中心、开放标签研究。在112名患有KRAS G12C突变的NSCLC患者中，每天两次接受600 mg阿达拉西治疗，近80%的患者出现肿瘤缩小或完全消失。客观缓解率(ORR)达到43%，中位缓解持续时间(DOR)为8.5个月。
尽管阿达格拉西布(Adagrasib)对脑转移有很好的治疗效果，但是它与放疗相关的最佳治疗时机和治疗顺序还没有明确，这给主治医生对患者提供治疗方案带来了些许难度，没有治疗指南的指导完全凭医生个人经验，因此还需要后续的临床试验全面分析。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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