日前,美国食品药品管理局(FDA)批准了一种治疗皮肤癌新药伏立诺他胶囊(vorinostat)。用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL),该药可用于皮肤癌持续恶化、其他药物治疗期间或以后复发。该药由美国默克公司生产。
Vorinostat通过在纳摩尔浓度(IC50<86 nM)下抑制组蛋白脱乙酰酶(HDAC1、HDAC2和HDAC3-I类)和HDAC6(II类)的酶活性发挥作用。这些酶负责去除蛋白质(包括组蛋白和转录因子)中赖氨酸残基的乙酰基。在某些癌细胞中,HDAC可能过度表达,或者HDAC向致癌转录因子的异常募集可能导致核心核小体组蛋白的低乙酰化。
Zolinza的安全性和有效性的证据来自两项临床试验,其中包括对接受其他药物治疗后又复发的107名CTCL患者。按皮肤损伤评分等级的改善确定的标准分析,接受Zolinza治疗的30%患者有所改善,疗效平均持续168天。市场虽小,但皮肤T淋巴细胞瘤大量的实验研究和临床结果表明伏立诺他(vorinostat)对CTCL具有较好的疗效,文献表明其与其它肿瘤药联合用药具有明显的协同作用,目前对其它肿瘤的治疗研究还在继续。
伏立诺他最常见的严重不良反应为肺栓塞、脱水、深度静脉血栓和贫血。常见的不良反应有胃肠症状(包括腹泻,恶心,食欲减退,呕吐和便秘);疲惫,寒战和味觉障碍。动物实验结果显示,孕妇禁用该药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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