卡博替尼（Cabozantinib）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，旨在通过抑制多种受体酪氨酸激酶（RTK）来治疗癌症。其靶点包括MET、AXL、VEGFR2和RET等。这些受体在肿瘤生长、侵袭和转移过程中发挥着重要作用。

　　卡博替尼最初被开发用于治疗肾细胞癌（RCC）。在一项关键的III期临床试验中，与安慰剂相比，卡博替尼显著延长了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。此外，卡博替尼还被批准用于治疗甲状腺髓样癌（MTC）和转移性默克尔细胞癌（MC）。

　　除了抗肿瘤活性外，卡博替尼还表现出对肿瘤微环境（TME）的调节作用。它可以通过抑制VEGFR2和AXL来减少血管生成，并通过抑制MET和AXL来抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。此外，卡博替尼还可以通过抑制NF-κB信号通路来调节免疫应答。

　　卡博替尼在临床试验中已经显示出了对多种实体瘤的治疗潜力，包括肾细胞癌、甲状腺髓样癌、非小细胞肺癌和结直肠癌等。在肾细胞癌的临床试验中，卡博替尼显著延长了患者的生存期，并降低了肿瘤进展或死亡的风险。此外，卡博替尼还可以缩小肿瘤的大小，提高患者的生存质量。然而，卡博替尼也存在一些副作用，包括高血压、疲劳、腹泻、体重减轻、恶心和手足综合征等。这些副作用通常可以通过调整剂量或停药来控制。

　　总之，卡博替尼是一种具有广泛抗肿瘤活性的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以调节肿瘤微环境和免疫应答。它可以用于治疗多种类型的癌症，包括肾细胞癌、甲状腺髓样癌和转移性默克尔细胞癌等。虽然存在一些副作用，但通常可以通过调整剂量或停药来控制。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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