依鲁替尼(ibrutinib)是Johnson Johnson公司和Pharmacyclics公司合作研发的靶向抗癌新药，是一种酪氨酸激酶抑制剂。它能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性，伊布替尼为小分子BTK（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂，主要用于治疗B细胞淋巴瘤，适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤或华氏巨球蛋白血症患者、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者的治疗。

　　在III期临床中，选择慢性淋巴细胞性白血病和小淋巴细胞淋巴瘤患者比较了伊布替尼和奥法木单抗（Ofatumumab）疗效的差距。伊布替尼组OS（总生存率）和ORR均明显高于奥法木单抗组，伊布替尼组OS达到90%(奥法木单抗组为81%)，伊布替尼组的ORR为43%（奥法木单抗组为4%）。目前，伊布替尼已被美国NCCN纳入CLL治疗指南。体外与临床实验均表明，BTK参与B细胞恶性肿瘤（如弥漫性大B细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病等）与自身免疫病（如类风湿性关节炎与红斑狼疮），成为治疗血液肿瘤的理想靶点。

　　依鲁替尼主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。这两种疾病都属于淋巴瘤的范畴，是影响淋巴结和其他淋巴组织的癌症。在临床试验中，依鲁替尼已经显示出对许多患者的显著疗效，有时甚至可以使癌症消失或显著减少。在复发难治性套细胞淋巴瘤（MCL）患者的Ⅱ期临床试验中，患者总缓解率（ORR）为68%（完全缓解21%，部分缓解47%），平均无进展生存期为13.9个月，18个月的生存率为58%，伊布替尼的出现被认为是迄今为止治疗MCL最重要的突破。在III期临床中，选择慢性淋巴细胞性白血病和小淋巴细胞淋巴瘤患者比较了伊布替尼和奥法木单抗（Ofatumumab）疗效的差距。伊布替尼组OS（总生存率）和ORR均明显高于奥法木单抗组，伊布替尼组OS达到90%(奥法木单抗组为81%)，伊布替尼组的ORR为43%（奥法木单抗组为4%）。目前，伊布替尼已被美国NCCN纳入CLL治疗指南。

　　依鲁替尼是一种针对淋巴瘤的先进治疗药物，特别是针对慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。通过阻断布鲁顿酪氨酸激酶，它可以阻止癌细胞的生长和扩散，为许多患者提供了新的治疗选择。依鲁替尼并不适用于所有CLL和SLL患者。一些患者可能对治疗没有反应，或者可能会出现耐药性。虽然BTK抑制剂伊布替尼已经开创性地用于治疗B细胞淋巴瘤，但它除了和BTK结合外，还能与ITK、TEC等其他激酶结合，因此造成了出血风险、腹泻、皮疹、房颤、中性粒细胞减少等不良反应。依鲁替尼针对不同患者的推荐剂量不同，患者服用一定药遵循医嘱，不可私自修改剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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