在众多癌症当中，肺癌属于恶性程度较高、死亡风险较大的类型。而在众多肺癌亚型当中，小细胞肺癌又因其强侵袭性，易复发、易耐药、易转移等特性，属于肺癌当中蕞为“难啃的骨头”。鲁比卡丁/卢比克替定是一种烷基化药物，它与鸟嘌呤残基结合在DNA的小凹槽中，形成加合物并导致DNA螺旋向大凹槽弯曲。加合物的形成会影响DNA结合蛋白（包括某些转录因子）的功能和DNA修复，进而引起细胞周期紊乱并最终导致细胞死亡。

　　体外结果显示鲁比卡丁/卢比克替定能抑制人单核细胞活性，并减少小鼠植入肿瘤中的巨噬细胞浸润。

　　除此之外，小细胞肺癌长期以来都是非常“缺医少药”的类型，有效治疗方案屈指可数。尤其是对于一线初始治疗后，疾病复发、进展的患者，二线上基本没什么可用药物（只有一个拓扑替康，1996年获批），而且该方案有效率较低、副作用明显。

　　然而，一款名为鲁比卡丁的小细胞肺癌新型药物的出现，改变了这个局面。

　　2018年，鲁比卡丁获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的孤儿药资格认定，用于治疗小细胞肺癌。2020年6月，该药获得FDA加速批准，用于治疗铂类为基础的化疗进展的转移性小细胞肺癌。如此之快的获批，说明了该药的数据非常不错，以及广大小细胞肺癌患者，迫切需要良好的有效新疗法。

　　支持该药上市的是一项2期临床试验Study B-005，招募的患者均为1线铂类化疗后进展的局限期或广泛期小细胞肺癌，且超过30天没有化疗。他们被平均分配两组，接受鲁比卡丁联合阿霉素（另一款化疗药），或对照组治疗，直至疾病进展或毒性无法耐受。

　　结果显示，鲁比卡丁研究组的患者，肿瘤大幅缩小的比例为35.2%。

　　不仅如此，鲁比卡丁治疗中国晚期小细胞肺癌的研究也进展顺利。LY01017/CT-CHN-101研究的数据表明，鲁比卡丁相较于拓扑替康的历史数据，有明显更有趋势，虽然会带来一定的血液学毒性和肝毒性，但治疗后可缓解，因此可以耐受。

　　也正因此，该药在2023年已经新增为我国小细胞肺癌的III级推荐药物，用于二线治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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