厄达替尼是一种口服抗癌药物,主要用于治疗肺癌、结直肠癌、胃癌等恶性肿瘤。它属于酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制肿瘤细胞的生长和分裂,从而达到治疗的效果。Balversa是一种激酶抑制剂,可阻断成纤维细胞生长因子受体的活性,成纤维细胞生长因子受体在细胞分裂和成熟中起作用。它对编码FGFR2或FGFR3的基因发生基因突变或融合的膀胱癌起作用。它通过抑制特定的信号通路,针对癌细胞的生长和分裂,具有显著的治疗效果。
厄达替尼的作用机制是通过抑制肿瘤细胞表面的酪氨酸激酶,从而阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。同时,它还能够抑制肿瘤细胞的血管生成,从而阻止肿瘤的营养供应,使其无法生长和扩散。厄达替尼通过选择性地抑制FGFR(成纤维细胞生长因子受体)的活性,影响癌细胞的生存和增殖。FGFR基因异常在一些癌症中是常见的,并与肿瘤的发生和发展密切相关。因此,通过干扰FGFR信号通路,厄达替尼能够有效地抑制癌细胞的生长,提高治疗效果。JAK-STAT信号转导通路在许多癌症中都存在异常激活,包括膀胱癌。通过抑制JAK-STAT信号转导通路,厄达替尼可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散,并增强免疫系统的抗肿瘤活性。
厄达替尼(Balversa)的批准是基于一项多中心、开放性单臂试验BLC2001(NCT02365597)数据,该项试验纳入了87名患者。这些患者患有局部晚期或转移性尿路上皮癌,且在先前接受的至少一次化疗中或化疗后出现疾病进展,同时患者具有某些FGFR3基因突变或FGFR2或FGFR3基因融合。患者接受厄达替尼(Balversa)的起始剂量为8mg每日一次,在第14天和第17天之间血磷水平低于5.5mg/dL目标值的患者,剂量增加至9mg每日一次。有41%的患者起始剂量增加至9 mg每日一次。厄达替尼(Balversa)一直用到患者疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。
根据RECIST 1.1,由盲法独立审查委员会确定的主要疗效结果指标为客观缓解率(ORR)。ORR为32.2%,其中完全缓解率为2.3%,部分缓解率为29.9%。中位缓解持续时间为5.4个月。缓解者包括之前使用抗PD-L1或PD-1药物治疗无效的患者。
厄达替尼的优点在于它具有较好的耐受性和口服方便性,能够有效地控制肿瘤的生长和扩散。同时,由于其作用机制独特,不会对正常细胞造成明显的损伤,因此不会对患者的生活质量造成过多的影响。
厄达替尼(Balversa)可引起眼部疾病。有25%的患者发生浆液性中心性视网膜病或视网膜色素上皮脱离导致视野缺损。在至少40%的患者中报告的最常见的不良反应是血磷升高、口腔炎、疲劳、血清肌酐升高、腹泻、口干、甲剥离、丙氨酸氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高和低钠。此外,由于其抑制肿瘤细胞的生长和分裂,也可能会影响正常细胞的生长和分裂,导致一些不良反应,如血小板减少、白细胞减少等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:厄达替尼(BALVERSA)的功效与副作用说明
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