地拉罗司是Exjade的一种新口服配方,是首个可直接吞服的每日一次口服铁螯合剂。Exjade则是一种分散片,必须在液体中混合并在饭前至少30分钟空腹服用。Jadenu则在有无便餐的情况下均可直接吞服,从而大大简化了慢性铁过载(CIO)的治疗管理。
JADENU(deferasirox)是一种对铁有选择性的口服活性螯合剂(如Fe3+)。它是以高比例以2:1的比例结合铁的三齿配体。虽然地拉罗司对锌和铜具有非常低的亲和力,但是在施用地拉罗司之后,这些痕量金属的血清浓度存在可变的减少。这些减少的临床意义是不确定的。地拉罗司用于治疗10岁及以上患有非输血依赖性地中海贫血(NTDT)综合征和具有至少5mg Fe每克的肝脏铁(Fe)浓度(LIC)的患者的慢性铁超负荷干重(Fe/g dw)和血清铁蛋白大于300mcg/L。该指示在加速批准下基于肝铁浓度(小于5mg Fe/g dw)和血清铁蛋白水平的降低而得到批准。这种适应症的持续批准可能取决于在验证性试验中临床获益的验证和描述。
地拉罗司通过与铁离子结合,形成不可溶的复合物,从而阻止铁离子在体内的沉积和毒性作用。与其他铁螯合剂相比,地拉罗司具有更强的螯合能力和更高的选择性,能够更有效地清除体内的铁离子。
地拉罗司的疗效已在多项临床试验中得到证实。在输血依赖性铁过载患者中,地拉罗司能够显著降低体内的铁含量,改善患者的生存质量和预期寿命。对于某些遗传性血色素沉着病患者,地拉罗司也可以减轻铁过载的症状,延缓疾病的进展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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