目前，除了塞尔帕替尼/赛普替尼（selpercatinib），Pralsetinib(普拉替尼)也被批准用于RET融合阳性非小细胞肺癌，研究人员还正在研究TPX-0046、BOS172738等RET抑制剂的效果，相信随着研究人员的深入探索，RET融合阳性非小细胞肺癌在未来将会有更多治疗选择。塞尔帕替尼/赛普替尼有望成为RET融合阳性肺癌一线治疗标准

　　近年来，靶向治疗已经成为非小细胞肺癌的重要治疗选择。据了解，自2011年底开始陆续有报道RET融合基因在肺癌治疗领域的重要性及RET抑制剂抗肿瘤有效性，为许多非小细胞肺癌患者带来了新的曙光。

　　近日，研究人员公布了RET抑制剂塞尔帕替尼/赛普替尼（selpercatinib）治疗RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的临床试验数据。研究结果显示，与接受标准一线疗法的患者相比，塞尔帕替尼/赛普替尼显著延长了患者的无进展生存期。

　　塞尔帕替尼/赛普替尼成为在晚期或转移性RET融合阳性非小细胞肺癌一线治疗中，效果超越PD-1抑制剂+化疗的靶向药物，有望成为肺癌患者的一线治疗新标准。

　　率先获批的RET抑制剂塞尔帕替尼/赛普替尼

　　RET是“转染过程中重排”的缩写，RET突变在非小细胞肺癌中约占1%~2%，属于较为罕见的突变;且RET突变具有较强的排他性，能够独立驱动非小细胞肺癌的发病，很少与EGFR、KRAS、ALK、HER2、BRAF等其他驱动基因同时存在，因此治疗十分困难。

　　作为世界率先获批的RET抑制剂，塞尔帕替尼/赛普替尼（selpercatinib）的出现为RET融合阳性非小细胞肺癌带来了希望。

　　塞尔帕替尼/赛普替尼（selpercatinib）是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。塞尔帕替尼/赛普替尼（selpercatinib）是率先被批准用于治疗携带RET基因变异的癌症精准疗法。

　　2020年05月08日，RET抑制剂塞尔帕替尼/赛普替尼（selpercatinib）获得美国FDA批准上市，治疗3种癌症：

　　成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；

　　需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET突变阳性髓样甲状腺癌（MTC）患者；

　　放射性碘难治的需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。2022年，美国FDA已加速批准塞尔帕替尼/赛普替尼（selpercatinib）扩展适应症，不限癌种治疗携带RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者，包括肺癌、胰腺癌、结直肠癌等实体瘤。同时，美国FDA还授予塞尔帕替尼/赛普替尼治疗RET基因融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的完全批准。

　　研究结果显示，在已经接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，塞尔帕替尼/赛普替尼（selpercatinib）的缓解率（ORR）为61%，中位缓解持续时间（DoR）为28.6个月；出现中枢神经系统（CNS）转移的患者颅内缓解率为87.5%（14/16），39%的患者疾病控制率超过12个月

　　在未接受全身治疗的患者中，塞尔帕替尼/赛普替尼（selpercatinib）的缓解率为84%，中位缓解持续时间（DoR）为20.2个月；出现中枢神经系统（CNS）转移的患者颅内缓解率为80%（4/5），38%的患者疾病控制率超过12个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 赛普替尼 https://www.kangbixing.com/drug/srptn/