甲磺酸贝舒地尔片是一种口服选择性rho相关的含卷曲螺旋蛋白激酶2(ROCK2)抑制剂,它通过抑制ROCK2,降低信号转导和转录激活因子3(STAT3)的磷酸化和活化,增加信号转导和转录激活因子5(STAT5)的磷酸化和活化,从而实现免疫稳态恢复;同时甲磺酸贝舒地尔片也可靶向cGvHD的炎症和纤维化过程,在恢复免疫稳态的同时可以逆转纤维化。
甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)二线治疗cGVHD的适应证获批,填补了此治疗领域的空白。慢性移植物抗宿主病(cGVHD)是发生于异基因造血干细胞移植(alloHSCT)后的一种免疫介导的炎症和纤维化疾病。它是移植后影响患者晚期非复发死亡(NRM)和生活质量(QOL)的主要原因。
研究显示甲磺酸贝舒地尔片在闭塞性细支气管炎综合征(BOS)和硬皮病cGVHD动物模型中显著减少肺和皮肤的纤维化。早期研究还显示,甲磺酸贝舒地尔片在治疗cGVHD的同时,可以保留移植物抗白血病(GVL)效应。
临床研究数据显示,对于cGVHD,甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)治疗整体缓解率(ORR)可达75%,6个月无失败生存率(FFS)可达75%,2年总体生存率可达89%,患者能够显著降低激素用量,甚至停用激素,并能明显改善肺部cGVHD症状。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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