阿维普替尼/阿泊替尼,是一种KIT酪氨酸激酶,旨在强效和选择性地抑制疾病的中心驱动因子D816V突变,它已经获得FDA批准治疗携带PDGFRA外显子18突变,包括PDGFRA D842V突变的胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。在晚期PDGFRA外显子18突变和四线治疗胃肠道间质瘤中,Avapritinib(阿伐普利尼)表现出了出色的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
Avapritinib(阿伐普利尼)是一种在研、强效、高选择性的KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂。它是用于治疗GIST(胃肠道间质瘤)的Ⅰ型激酶构象抑制剂,可直接与KIT和PDGFRA突变导致下游信号传导激活的活跃性激酶构象结合。Avapritinib(阿维普替尼)已被证实其对胃肠道间质瘤中KIT和PDGFRA突变的广泛抑制作用。
在PDGFRA外显子18突变治疗组中,结果显示ORR(总缓解率)为86.0%;其中包括3例完全缓解(CR),34例部分缓解(PR),1例病情稳定(SD)的患者。临床受益率(CBR)为95.3%,但是没有评估中位反应持续时间(DOR)和中位无进展生存期(PFS)。截至数据截止日期时,中位随访时间为10.9个月,本组中78%的患者仍有反应。
在安全性方面,大多数的不良事件(AE)为1/2级,3级或3级以上的与治疗相关的不良事件包括贫血(33%)、疲劳(13%)、认知功能(8%)、胆红素升高(8%)和腹泻(6%)。没有报告与治疗相关的5级不良事件。此外,8.3%的患者因为治疗相关的毒性而终止了阿维普替尼的治疗,2.0%的患者由于认知功能障碍停用了阿伐普利尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 阿维普替尼 https://www.kangbixing.com/drug/awptn/