阿帕他胺原研是美国强生(英文名称Johnson&Johnson，中文简称：强生公司，强生或美国强生公司)，由美国加利福尼亚大学首先研制，于2018年获FDA批准在美国上市，这款药物是新一代的可口服的雄激素受体抑制剂，主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，成为全球首个治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌的药物。
阿帕鲁胺是一种非手性分子。Aragon和Sloan Kettering已公开了阿帕他胺中的十种多晶型物和溶剂化物，命名为A--J型。根据CHMP评估报告，晶型B是热力学上最稳定的形态，其他晶型有向晶型B转变的趋势。但是晶型B的溶解性较差，阿帕鲁胺晶型B在各类pH值范围内的水溶性均较低。根据生物药剂学分类系统（BCS），阿帕鲁胺为II类化合物。
临床发现比卡鲁胺对晚期前列腺癌疗效不显著，并有可能激活促进肿瘤的生长，因此其目前在美国、英国等国家均已不再作为一线药物使用。国内比卡鲁胺以仿制产品为主，目前以恩扎卢胺为首的二代AR抑制剂逐渐成为主流治疗药物。相比阿比特龙等第一代雄激素受体拮抗剂，阿帕他胺等第二代已得到明显改善，新的二代雄激素受体拮抗剂对受体的亲和力比第一代高5-10倍。阿帕他胺更是改写历史，成为首款用于治疗“非转移性去势抵抗性前列腺癌”及“转移性去势敏感性的前列腺癌”的药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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