达罗他胺/达洛鲁胺(darolutamide)用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。即肿瘤未扩散到身体其他部位且对降低睾酮的药物或手术治疗不再有效的前列腺癌患者。

　　在确诊时，大多数男性患有局限性前列腺癌，这意味着他们的癌症局限于前列腺，可以通过根治性手术或放疗进行治疗。当疾病复发时会发生转移或扩散，雄激素剥夺疗法(ADT)是治疗激素敏感性疾病的基础。患有转移性激素敏感性前列腺癌(HSPC)的男性将启动激素治疗，如ADT、ARi联合ADT或多西他赛化疗联合ADT。即使接受上述一线治疗后，达罗他胺是一种新型的非类固醇抗雄激素药物，通过与雄激素受体结合，阻止其与睾酮的结合，从而抑制了前列腺癌的生长。与传统的抗雄激素药物相比，达罗他胺具有更高的亲和力，能够更有效地阻断雄激素的作用，对前列腺癌的治疗具有更佳的效果。

　　大多数mHSPC患者最终将进展为mCRPC，生存和生活质量将受到严重影响。达罗他胺(darolutamide)是雄激素受体(AR)抑制剂。Darolutamide竞争性抑制雄激素结合，AR核转位和AR介导的转录物酮-达洛他定表现出相似的体外活性todarolutamide.此外，darolutamide在体外作为孕酮受体(PR)拮抗剂起作用(与AR相比，活性约为1%)。

　　服用达罗他胺的患者最常见的需要停药的不良反应是心衰(0.4%)和死亡(0.4%)。与安慰剂相比，达罗他胺组更常见的不良反应(≥2%)为疲劳(16%对11%)、肢体疼痛(6%对3%)和皮疹(3%对1%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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