伊沙佐米是一种口服蛋白酶体抑制剂，商品名也可以叫做ISAMI/恩莱瑞，在临床上主要用于治疗多发性骨髓瘤的成人患者。伊沙佐米(Ixazomib)是一种可逆地抑制蛋白酶体，这是一种调节细胞内蛋白质稳态的酶复合物。具体地说，它可逆地抑制20S蛋白酶体β5亚单位的糜蛋白酶样活性，导致信号级联激活、细胞周期阻滞和凋亡。

　　多发性骨髓瘤是一种常见的血液系统恶性肿瘤，其特征是骨髓中浆细胞异常增生，产生大量单克隆免疫球蛋白。这些异常的浆细胞会抑制正常免疫细胞的生长和功能，导致患者免疫功能低下，容易感染和出现其他并发症。目前，多发性骨髓瘤的治疗方法包括化疗、放疗、免疫治疗和干细胞移植等，但治疗效果并不理想。

　　伊沙佐米是一种口服的蛋白酶体抑制剂，通过抑制蛋白质降解途径，减少异常浆细胞的生成，同时增强免疫系统对肿瘤细胞的攻击，从而达到治疗多发性骨髓瘤的目的。在临床试验中，伊沙佐米与硼替佐米和地塞米松等药物治疗方案联合使用，能够显著延长多发性骨髓瘤患者的无进展生存期和总生存期，提高患者的生存质量。

　　临床研究数据显示，伊沙佐米联合来那度胺和地塞米松（IRd）的疗效显著，能够缩短起效时间，并能延长患者的生存期达10个月。对于细胞遗传学高危的病人，伊沙佐米组的中位无进展生存期（PFS）与总体人群和高危细胞遗传学人群相似。并且比对照组延长近10个月。伊沙佐米的起效非常迅速，起效时间为1.1个月。

　　在安全性方面，伊沙佐米与对照组比较，没有明显增加不良事件。在蛋白酶体抑制剂特异性的周围神经病变（PN）发生率方面，伊沙佐米组没有明显增加PN发生率，3级的PN发生率没有差别，没有4级PN发生。

　　伊沙佐米需要空腹服用，所谓空腹要求是进餐前1小时或进餐后至少2小时，用水送服整粒胶囊。如果是非空腹状态下伴高脂饮食服药，伊沙佐米的吸收会减少近三分之一。伊沙佐米的服药频次是一周吃一次（伊沙佐米的终末半衰期是9.5天，属于“超长待机”型选手），吃的时间每周相对固定。打个比方，如果是1月1日、1月8日、1月15日各服用一次，1月1日是在上午10点服药，那后续两次的服药时间也建议是在上午大致相同的时间。

　　作为第一个口服蛋白酶体抑制剂，伊沙佐米的疗效确切、起效迅速，能够克服高危细胞遗传学因素。其副反应安全可控，外周神经病变（PN）发生率低，口服方便，确保了病人能长期服用，从而达到对多发性骨髓瘤（MM）病情的持久控制。

　　伊沙佐米在人体内超过一定浓度后通过CYP3A4、CYP1A2代谢，如果使用CYP3A强效诱导剂（比如卡马西平、苯妥英、利福平和圣约翰草）会降低伊沙佐米的疗效。因此如有服用以上药品，在启动伊沙佐米治疗前需要告知医生。

　　服用伊沙佐米治疗后，最常见（≥20%）的不良反应有腹泻、便秘、血小板减少、周围神经病变、恶心、外周水肿、呕吐和背痛（越靠前，发生率越高）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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