卢卡帕尼/鲁卡帕尼是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可以阻断参与修复受损DNA的酶。PARP和BRCA一样,是细胞内负责修复DNA突变的主要“工具”,二者共同守护细胞的健康。携带BRCA1/2基因突变的女性不仅乳腺癌的发病风险增加,其他像卵巢癌、输卵管癌、胰腺癌、消化道肿瘤等发病风险会增加,男性罹患乳腺癌、前列腺癌风险比正常健康人群也会增加。
BRCA基因在调节人体细胞的复制、遗传物质DNA的损伤修复、细胞的正常生长方面有重要作用,能抑制恶性肿瘤的发生;而BRCA基因突变可能引发某些癌症,比如卵巢癌。鲁卡帕尼(Rubraca/rucaparib)是一种聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可阻断修复受损DNA的酶。这种酶受到阻断,可能会阻止携带BRCA基因突变的癌细胞进行DNA修复,从而促使癌细胞死亡并减缓或抑制肿瘤的生长。Rucaparib在BRCA中有或无缺陷的人癌症的小鼠异种移植模型中曽被显示减低肿瘤生长。
研究表明PARP抑制剂单药治疗可明显抑制可对于BRCA1和BRCA2突变的的卵巢癌细胞活性。ARIEL3是一项评估卢卡帕利维持治疗铂敏感复发性卵巢癌疗效及安全性的的Ⅲ期临床研究,初步结果已显示鲁卡帕尼可显著提高患者的的无进展生存期(PFS)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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