来那替尼（NIRATINIB）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗某些类型的晚期或转移性乳腺癌。其作用机制是抑制酪氨酸激酶磷酸化，从而阻断信号转导通路的激活，最终抑制肿瘤细胞的增殖和存活。因此，科学家们继续研究并开发了来那替尼。与曲妥珠单抗不同，来那替尼可以抑制HER2受体的活性，而不只是结合它。这意味着它可以更有效地抑制肿瘤的生长和扩散。

　　来那替尼的发现和开发经历了多年的研究。在早期的研究中，科学家们发现了一种名为HER2的基因，它在一些乳腺癌患者中过度表达，导致肿瘤的生长和扩散。随后，他们开发了一种名为曲妥珠单抗（trastuzumab）的药物，可以结合HER2受体并抑制其活性，但是这种药物并不是所有患者都有效。

　　奈拉替尼作为一种口服不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），目前已被证实用于HER2阳性早期乳腺癌的强化辅助治疗，可降低患者疾病复发风险，尤其是对于淋巴结阳性或者HR阳性的患者可取得突出疗效，因此奈拉替尼强化辅助治疗方案获得了国际、国内多项指南的推荐。

　　奈拉替尼此前已经在临床研究中表现出对肿瘤脑转移的作用。针对HER2阳性乳腺癌患者的全球ExteNET研究发现，接受奈拉替尼治疗的患者5年无中枢神经系统（CNS）复发生存率达到98.4%，显示出马来酸来那替尼强化辅助治疗对于乳腺癌患者脑转移有确切预防作用，可显著降低患者复发和转移风险，从而改善患者生存、提高生活质量。

　　来那替尼主要通过口服给药，易于使用且具有良好的耐受性。其疗效已在多个临床试验中得到证实，对于某些特定类型的乳腺癌患者，来那替尼可以显著延长生存期并改善生活质量。

　　针对HER2阳性乳腺癌患者的TBCRC-022研究表明，马来酸奈拉替尼+卡培他滨治疗初治脑转移患者的客观缓解率（ORR）为49%，中位无进展生存期（PFS）为5.5个月，中位总生存期（OS）为13.3个月；而针对既往接受过拉帕替尼治疗的脑转移患者，ORR为33%，中位PFS为3.1个月，中位OS为15.1个月。这些证据都表明马来酸奈拉替尼在预防脑转移和治疗脑转移方面的优势明显。

　　来那替尼也有一些副作用，包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳和皮疹等。奈拉替尼治疗期间曾报告了重度腹泻及由腹泻引起的并发症，如脱水、低血压和肾衰。在ExteNET研究中，95%的奈拉替尼治疗患者报告了腹泻，研究未使用任何预防性止泻药。这些副作用通常比较轻微，但有些患者可能会出现严重的副作用，例如心脏疾病。因此，在使用来那替尼之前，医生会评估患者的风险和获益，并根据需要进行监测和治疗。

　　来那替尼是一种针对乳腺癌的靶向治疗药物，通过抑制HER2受体的活性来抑制肿瘤的生长和扩散。它已经通过FDA的批准，并被广泛用于临床治疗。虽然有一些副作用，但医生会根据患者的具体情况进行评估和监测，以确保患者的安全和疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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