瑞戈非尼（STIVARGA）是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝癌等多种癌症。其作用机制是通过抑制肿瘤细胞生长、扩散和血管生成等过程，达到抗肿瘤的效果。可以阻断数个促血管生成的血管内皮生长因子受体（VEGFR）、抑制与肿瘤生成和肿瘤微环境相关的多种激酶的活性。新近的临床研究表明，对于RAS野生型的转移性结直肠癌患者在初始化疗进展后应用瑞戈非尼序贯二线化疗联合分子靶向药物治疗有更好的生存获益，但仍需更多的临床研究证实。

　　瑞戈非尼是细胞膜结合的和胞内的多种激酶的小分子抑制剂，这些激酶参与正常的细胞功能以及肿瘤发生、肿瘤血管生成、肿瘤转移和肿瘤免疫等病理过程。体外试验中，瑞戈非尼及其人体主要的活性代谢物M-2和M-5在临床使用浓度下均可抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5、Ab1和CSF1R等激酶活性。瑞戈非尼抑制大鼠肿瘤组织血管生成，抑制小鼠异种移植人结直肠癌、人胃肠道间质瘤和肝细胞癌的肿瘤生长，瑞戈非尼能抑制小鼠异种移植和原位移植人结直肠癌模型的肿瘤转移。

　　临床试验表明，瑞戈非尼对结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝癌等多种癌症具有一定的疗效。在结直肠癌患者中，瑞戈非尼与化疗药物联合使用能够显著延长患者的生存期。在胃肠道间质瘤患者中，瑞戈非尼能够控制肿瘤的生长并延长患者的生存期。在肝癌患者中，瑞戈非尼能够缩小肿瘤并延长患者的生存期。在一项国际多中心、随机化、双盲、安慰剂对照III期研究（RESORCE）中评价了瑞戈非尼针对既往经索拉非尼治疗的肝细胞癌患者的临床有效性和安全性。与安慰剂加BSC相比，在BSC基础上增加瑞戈非尼治疗可以显著延长OS，风险比为0.624（95%CI 0.498，0.782），分层对数秩检验的p=000017，中位OS分别为10.6个月和7.8个月，具有统计学意义（见表7和图4）。

　　与传统的化疗药物相比，瑞戈非尼具有更加精准的靶向作用，能够针对特定的肿瘤细胞发挥作用，减少对正常细胞的损伤。此外，瑞戈非尼的口服给药方式也使得治疗更加便捷，患者可以在家中自行服药，减轻了住院和治疗的负担。然而，瑞戈非尼也有一定的副作用，包括高血压、腹泻、疲劳、食欲不振等。此外，瑞戈非尼还可能引起严重的副作用，如心脏疾病和肺部疾病等。因此，在使用瑞戈非尼时需要密切监测患者的副作用情况，并根据需要进行适当的治疗和管理。

　　瑞戈非尼是一种有效的抗肿瘤药物，对于结直肠癌、胃肠道间质瘤和肝癌等多种癌症具有一定的疗效。然而，其副作用也需要引起足够的重视，需要在医生的指导下合理使用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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