EYLEA(aflibercept,阿柏西普眼内注射液)是再生元的代表作,用于治疗湿性黄斑变性。年龄相关黄斑变性(Age-related macular degeneration,AMD)是导致老年患者视力下降的重要因素,目前,已成为继青光眼、白内障之后全球第三大致盲因素。
手术治疗效果不够理想的困境一直持续到一个新的治疗靶点—VEGF的出现。VEGF全名为“血管内皮生长因子”,它就像一个血管生长的开关,一旦被关闭,就能遏制肿瘤的生长。因此,早期对于VEGF的抑制多用于治疗肿瘤。
阿柏西普是一种全人类的重组融合蛋白,由VEGF受体1的第二免疫球蛋白(Ig)结合域和VEGF受体2的第三Ig结合域组成,与人类IgG1的Fc区融合。与其他的抗血管内皮生长因子疗法不同,它除了和所有VEGF-A异构体、VEGF-B,还能够与胎盘生长因子(PlGF)结合。
除此之外,阿柏西普的另一个特点是,它对VEGF显示出非常高的亲和力,亲和力(Kd)达到0.5pM,强于雷珠单抗、贝伐单抗以及自身VEGF受体。这意味着阿柏西普即使在低浓度下也能有效阻断VEGF,因此有着更长的作用时间,从而可以延长给药间隔。
阿柏西普是世界上第一个被批准用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性的药物。它通过抑制VEGF-A和PlGF的活性,来抑制新生血管的生长,从而改善视力。阿柏西普的使用可以显著减少患者的视力丧失,提高患者的视力和生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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