塞尔帕替尼（Selpercatinib，商品名Retevmo，又称睿妥）是一种口服、高效且高选择性的RET激酶抑制剂，已被广泛应用于治疗RET基因突变相关的肿瘤，特别是在晚期RET融合阳性甲状腺癌中展现出了显著的临床效果。RET基因是甲状腺癌中常见的突变基因之一，其异常主要包括RET突变和RET融合。RET基因编码一种细胞膜受体酪氨酸激酶，当RET基因发生突变或融合时，会导致酪氨酸激酶过度活化，进而促进细胞增殖和肿瘤形成。RET融合阳性的甲状腺癌患者可能表现出结节增大、声音嘶哑、吞咽困难等局部压迫症状，以及淋巴结转移和远处器官转移等严重症状。

　　塞尔帕替尼的研发与应用为RET阳性甲状腺癌患者带来了新的希望。该药物能够精准靶向并抑制RET融合蛋白的活性，阻断下游信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖与扩散。这种高选择性的抑制作用不仅提高了治疗效果，还减少了不良反应的发生。

　　在多项临床研究中，塞尔帕替尼在晚期RET融合阳性甲状腺癌患者中表现出了显著的疗效。LIBRETTO-001研究是一项全球多中心、多队列的Ⅰ/Ⅱ期临床试验，纳入了包括RET融合阳性甲状腺癌在内的多种RET驱动的癌症患者。研究结果显示，在经治的RET融合阳性甲状腺癌患者中，塞尔帕替尼的客观缓解率（ORR）高达79%，中位无进展生存期（PFS）为20.1个月，且大多数不良反应为1级或2级，耐受性良好。

　　此外，LIBRETTO-321研究专门探索了塞尔帕替尼在中国晚期实体瘤患者中的疗效与安全性，包括RET融合阳性的甲状腺癌患者。结果显示，初治患者在接受塞尔帕替尼治疗后，表现出良好的抗肿瘤活性，且不良反应可控可耐受，进一步证实了塞尔帕替尼在中国患者中的疗效与安全性。

　　塞尔帕替尼的显著疗效不仅体现在甲状腺癌中，在RET融合阳性的非小细胞肺癌中也展现出了令人瞩目的效果。在2022年的欧洲肺癌会议上，公布了Retevmo的最新数据。在代号为LIBRETTO-001的1/2期临床实验中，共有355名患者入组。结果显示，在未接受过治疗的患者中，客观缓解率（ORR）高达84.1%，显著延长了患者的生存时间。

　　塞尔帕替尼的常见副作用包括高血压、腹泻、疲劳、皮疹等，以及肝酶水平升高和低钠血症等。虽然这些副作用会给患者带来一定的不适，但大多数患者在医生的指导下，能够通过调整药物剂量或对症治疗得到有效控制，从而继续进行治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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