普拉替尼（Pralsetinib），也被称为普雷西替尼，是一种高效和高选择性的RET激酶抑制剂，近年来在治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中展现了显著的临床效果。这一药物的研发和应用不仅为RET融合阳性的NSCLC患者提供了新的治疗选择，还进一步推动了肿瘤精准治疗的进步。

　　RET融合在NSCLC中的发现和研究始于2012年，现已发现至少12种融合变体，其中KIF5B-RET是最常见的类型。RET融合主要发生在不吸烟的肺腺癌患者中，且晚期患者居多。这些患者对化疗相对敏感，但传统的化疗方案和多靶点激酶抑制剂（MKI）的疗效并不理想，且不良反应较大。因此，临床迫切需要选择性RET抑制剂的出现，以改善患者的治疗效果和生活质量。

　　普拉替尼作为一种新一代高选择性RET抑制剂，最早在美国获批上市，用于治疗非小细胞肺癌，此后适应症扩展至甲状腺髓样癌及甲状腺癌。在国内，普拉替尼于2021年3月首次获批，用于既往接受过含铂化疗的RET融合阳性局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗，成为国内首个批准上市的高选择性RET抑制剂。

　　普拉替尼的临床效果在多项研究中得到了验证。其中，ARROW研究是一项关键性的I/II期临床试验，涉及全球RET融合阳性NSCLC患者。结果显示，在接受起始剂量400mg每日一次的疗效可评估患者中，普拉替尼表现出持久的临床获益。在未经系统性治疗的68例患者中，总体缓解率（ORR）为79%，完全缓解率（CR）为6%，中位缓解持续时间（DOR）尚未达到。而在既往接受过含铂化疗的126例患者中，ORR为62%，中位DOR为22.3个月。这些结果表明，普拉替尼在RET融合阳性的NSCLC患者中，无论初治还是经治，都能产生高效的抗肿瘤活性。

　　此外，普拉替尼的安全性也在研究中得到了评估。最常见的不良事件包括中性粒细胞减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、贫血、白细胞计数减少、丙氨酸氨基转移酶升高、高血压、便秘和乏力。尽管这些不良反应存在，但多数患者能够耐受，且通过调整剂量或停药可以缓解。

　　普拉替尼不仅在NSCLC中表现出色，还在其他RET融合阳性的实体肿瘤中显示出良好的治疗效果。一项发表在《Nature Medicine》期刊上的ARROW研究更新数据显示，普拉替尼在胰腺癌、胆管癌、神经内分泌癌等12种不同RET融合阳性实体瘤类型的患者中，均显示出强大而持久的抗肿瘤活性。这一结果为普拉替尼应用于泛瘤种提供了初步数据支持。

　　综上所述，普拉替尼作为一种高效和高选择性的RET抑制剂，在治疗RET融合阳性的NSCLC患者中展现了显著的临床效果。其高效的抗肿瘤活性和可控的安全性，为这类患者提供了新的治疗选择，并有望在未来成为驱动基因阳性晚期NSCLC治疗中的重要药物。随着靶向治疗药物的研发和精准治疗技术的不断进步，我们有理由相信，普拉替尼将为更多患者带来生命的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：普雷西替尼/普拉西替尼(GAVRETO)是一款什么药物？如何使用？

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