拉罗替尼是一种高选择性、中枢神经系统(CNS)活性的原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂。它通过精准地针对异常的TRK蛋白,阻断其激活肿瘤细胞的信号通路,从而达到抑制肿瘤生长的目的。这一药物的独特性在于其不区分肿瘤来源,是全球首个用于初始治疗的靶向药。2018年,拉罗替尼获得了美国FDA的批准,用于治疗成人和小儿具有NTRK基因融合的实体瘤,其中包括肺癌。
NTRK基因融合是一种复杂而神秘的染色体改变,当NTRK1、NTRK2或NTRK3这三种基因与其他基因发生融合时,会产生异常的TRK蛋白,进而激活特定类型肿瘤细胞增殖的信号通路,诱发恶性肿瘤。尽管这种基因融合在多种实体瘤中的占比相对较低,但其恶性程度高、治疗难度大,一直是医学界关注的焦点。拉罗替尼的问世,为NTRK融合阳性肺癌患者提供了新的治疗选择。
在多项临床研究中,拉罗替尼在治疗NTRK阳性肺癌患者方面展现出了非凡的疗效。数据显示,在研究者评估的肺癌患者中,拉罗替尼的客观缓解率(ORR)高达73%以上。这意味着绝大多数接受拉罗替尼治疗的患者都观察到了肿瘤体积的缩小或病情的稳定。更令人振奋的是,该药物还显示出了强大的入脑活性。对于伴有脑转移的NTRK阳性肺癌患者,拉罗替尼同样展现出了显著的疗效,其客观缓解率也达到了63%以上。这意味着拉罗替尼不仅能够有效控制原发肿瘤,还能显著减轻脑转移瘤的负担,提高患者的生活质量。
此外,拉罗替尼在治疗过程中还表现出了良好的安全性和耐受性。在临床试验中,大部分患者都能够很好地耐受该药物,并未出现严重的副作用。这一优点使得拉罗替尼在实际应用中更具可行性,为更多的患者带来了治疗的机会。
以一位46岁的晚期肺癌患者为例,他被诊断为Ⅳ期肺癌,并伴有脑转移。在无法手术的情况下,他接受了长时间的化疗和PD-1抑制剂治疗后,病情仍出现进展。然而,在改用拉罗替尼治疗后,他的病情得到了显著改善,不仅肿瘤体积明显缩小,而且脑转移病灶也显著减少。这一案例充分证明了拉罗替尼在治疗伴有脑转移的NTRK阳性肺癌患者中的卓越疗效。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB)是以TRK抑制剂为靶点的新型抗肿瘤药物吗?