莫博替尼(Mobocertinib,商品名:Exkivity,安卫力)是一种口服的靶向治疗药物,由武田制药研发,主要用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。这种突变在NSCLC患者中相对罕见,约占EGFR突变患者的5%,但莫博替尼的出现为这类患者带来了新的治疗希望。
莫博替尼的作用机制
莫博替尼通过特异性地抑制EGFR激酶的活性,特别是那些由EGFR 20号外显子插入突变引起的异常激活状态,从而阻断癌细胞生长和分裂的信号传导路径。这一机制使得莫博替尼能够有效地针对携带EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者进行治疗。
临床试验结果
多项临床试验表明,莫博替尼在治疗EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者中表现出显著的疗效。在一项I期和II期临床研究(NCT02716116)中,既往接受过含铂化疗的114例患者接受莫博替尼160mg每日一次的治疗。结果显示,患者的总体客观缓解率(ORR)为35%,中位缓解持续时间为17.5个月,部分缓解(PR)+疾病稳定(SD)患者为78%,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月,中位总生存期(OS)为24个月。这些数据与常规治疗相比,表现出了非常喜人的疗效。
此外,莫博替尼的安全性也在临床试验中得到了评估。虽然患者可能会出现一些不良反应,如腹泻、皮疹、恶心、呕吐等,但大多数不良反应为1-2级且可逆,安全性在可控范围内。
莫博替尼的突破与意义
莫博替尼是全球首款也是目前唯一获批的治疗EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC的口服靶向药物。它的获批基于其显著的疗效和可控的安全性。对于这类患者来说,莫博替尼的出现无疑是一个重要的突破。在以往,这类患者最常用的治疗方案为含铂化疗等,但疗效并不理想。莫博替尼的上市为他们提供了一种新的、更有效的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:莫博塞替尼/莫博替尼(MOBOCERTINIB)治疗EGFR外显子20插入突变肺癌功效怎么样?