瑞普替尼是靶向作用于ROS1和NTRK致癌因子的新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。这款药物独特的设计旨在改善包括脑部在内的肿瘤治疗持久性,尤其针对那些在接受现有靶向治疗后出现耐药突变的患者。这些耐药突变通常限制了药物与靶点的结合,最终导致肿瘤进展。然而,瑞普替尼通过针对这些耐药突变,提供了新的治疗方案。
2024年1月,著名医学期刊《新英格兰医学杂志》(NEJM)公布了瑞普替尼在治疗ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的新研究结果。这项开放标签、单组、注册性的I/II期试验(TRIDENT-1研究)评估了瑞普替尼在TKI初治患者和接受过TKI治疗的患者中的疗效和安全性。研究数据显示,在TKI初治的ROS1融合阳性非小细胞肺癌患者中,客观缓解率(ORR)高达79%,中位缓解持续时间(DOR)为34.1个月,中位无进展生存期(PFS)为35.7个月。在既往接受过一种ROS1-TKI治疗且从未接受化疗的患者中,ORR为38%,中位DOR为14.8个月,中位PFS为9.0个月。此外,在具有ROS1 G2032R突变的患者中,ORR也达到了59%。这些数据充分展示了瑞普替尼在ROS1阳性非小细胞肺癌患者中的持久临床活性。
值得注意的是,瑞普替尼在安全性方面也表现出色。最常见的治疗相关不良事件为头晕(58%)、味觉障碍(50%)和感觉异常(30%),且仅有3%的患者因治疗相关不良事件而停药。这些结果表明,瑞普替尼不仅具有显著的疗效,还具有良好的耐受性和可控的安全性。
除了在临床试验中取得显著成果外,瑞普替尼还获得了多项监管机构的批准。2023年11月,美国食品药品监督管理局(FDA)批准瑞普替尼用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。在中国,瑞普替尼也于2024年5月获得了国家药品监督管理局(NMPA)的批准,用于治疗相同的适应症。这些批准基于TRIDENT-1研究的数据,以及瑞普替尼在改善患者生存率和肿瘤缓解方面的卓越表现。
瑞普替尼的成功不仅体现在其卓越的疗效和安全性上,还体现在其独特的作用机制和广泛的应用前景上。作为首款新一代ROS1和NTRK TKI,瑞普替尼的设计旨在解决现有疗法的耐药性问题,并改善包括脑部在内的肿瘤治疗的持久性。这使得瑞普替尼成为ROS1阳性非小细胞肺癌患者的新标准疗法,也为其他实体瘤患者提供了新的治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散
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