阿柏西普（Aflibercept，商品名Zaltrap），是一种重组融合蛋白，由人血管内皮生长因子（VEGF）受体1和受体2的胞外区结合域与人免疫球蛋白G1的Fc段融合而成。作为一种高效的抗VEGF药物，阿柏西普具备抑制新生血管生成的功效，被广泛应用于眼科疾病、肿瘤以及心血管疾病等多种病症的治疗中。

　　一、药物结构与作用机制

　　阿柏西普的结构使其能够作为VEGF的可溶性诱饵受体，与VEGFA的所有亚型、VEGFB以及胎盘生长因子（PIGF）相结合。通过与这些内源性配体的结合，阿柏西普抑制了内源性配体与同源受体的结合和激活，进而导致心血管形成的减少以及血管通透性的降低。在动物体内实验中，阿柏西普能够抑制内皮细胞的增殖，从而抑制新血管的生长。

　　二、临床应用与疗效

　　1.眼科疾病

　　阿柏西普在眼科领域的应用尤为突出，主要用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性（wAMD）、糖尿病性黄斑水肿（DME）以及视网膜静脉阻塞（RVO）后的黄斑水肿等。一项涉及约2400名wAMD患者的临床研究显示，阿柏西普在维持患者视力方面与另一种抗VEGF药物雷珠单抗同样有效。自2011年获批用于wAMD的治疗后，阿柏西普的其他眼科适应症也相继被开发出来，包括用于治疗糖尿病视网膜病变等。

　　2.肿瘤治疗

　　在肿瘤领域，阿柏西普主要用于治疗对奥沙利铂为基础的化疗方案耐药或病情进展的转移性结直肠癌（mCRC）。一项随机、双盲、安慰剂对照、全球性、多中心试验招募了在接受奥沙利铂联合化疗期间或之后6个月内病情恶化的mCRC患者。研究结果显示，在FOLFIRI方案（伊立替康、亚叶酸、5-氟尿嘧啶）中添加阿柏西普能够提高接受沙利铂治疗的转移性结肠癌患者的生存率。阿柏西普组的反应率达到19.8%，显著高于安慰剂组的11.1%；中位生存期明显延长（13.50个月对比12.06个月）；中位无进展生存期也显著改善（6.90个月对比4.67个月）。

　　三、药物剂量与用法

　　阿柏西普的规格剂量包括100mg/4mL和200mg/8mL的注射液。在肿瘤治疗中，通常每2周按照4mg/kg（依据实际体重进行测算）的剂量，静脉输注时间超过1小时。与FOLFIRI方案联合使用时，在给予FOLFIRI方案的任何组分之前给予阿柏西普。持续使用阿柏西普直至疾病进展或者出现不可接受的毒性。

　　在眼科治疗中，阿柏西普眼内注射溶液的推荐剂量为2mg（相当于50微升），初始5个月连续每月注射一次，然后每两个月注射一次。注射间期内无需进行监测，但治疗12个月后可根据视力和/或解剖学结果延长治疗间隔。

　　四、不良反应与注意事项

　　阿柏西普的常见不良反应包括白细胞减少、腹泻、中性粒细胞减少、蛋白尿、AST增加、口腔炎、疲乏、血小板减少、ALT增加、高血压、体重减轻、食欲减退等。在使用阿柏西普时，需要注意以下几点：

　　1.若发生瘘管、高血压危象、动脉血栓事件（如短暂性缺血发作、脑血管意外、心绞痛）等严重不良反应，应终止使用阿柏西普。

　　2.对孕妇和哺乳期妇女，阿柏西普可能会对胎儿或婴儿造成危害，因此应谨慎使用或避免使用。

　　3.在使用阿柏西普期间，应定期监测患者的血常规、肝肾功能等指标，以及视力和解剖学结果等。

　　五、市场与销售情况

　　阿柏西普自上市以来，凭借其卓越的疗效和广泛的应用领域，迅速成为市场上的重磅产品。2021年，其全球销售额达到94亿美元，远超其他竞争对手。在中国市场，阿柏西普也已获批上市，并逐渐被越来越多的患者和医生所接受。

　　综上所述，阿柏西普作为一种高效的抗VEGF药物，在眼科疾病和肿瘤治疗中发挥着重要作用。其独特的药物结构和作用机制使其能够有效地抑制新生血管生成，从而改善患者的预后和生活质量。然而，在使用阿柏西普时，也需要注意其可能的不良反应和注意事项，以确保患者的安全。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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