塞替派作为烷化剂类型的化疗药物,已在多种淋巴造血系统疾病中被广泛应用,特别是在重型β地中海贫血患者异基因移植预处理、中枢神经系统疾病自体移植预处理等方面,积累了丰富的临床经验。
塞替派是一种烷化剂,分子式为C6H12N3PS,其在生理条件下可形成不稳定的亚乙基亚胺基,具有较强的细胞毒性作用。塞替派通过鸟嘌呤碱基与DNA双链交联,导致DNA不可修复性损伤,从而阻止DNA、RNA和蛋白合成,是一种细胞周期非特异性药物。塞替派不易被消化道吸收,注射后广泛分布在各组织内。其蛋白结合率为10%~20%,表观分布容积为0.3~1.6 L/kg,可以很好地透过血脑屏障。塞替派通过肝脏细胞色素P450系统进行代谢,主要代谢产物为四乙烯五胺(TEPA),通过尿液排出,其中<2%以原形形式排出。塞替派的半衰期为1.5~4.1 h,其代谢产物TEPA的半衰期更长,为4~17 h。
目前塞替派已被用于多种淋巴造血系统疾病的治疗,包括异基因造血干细胞移植(allo-HSCT)预处理、自体造血干细胞移植(auto-HSCT)预处理、原发中枢神经系统淋巴瘤(PCNSL)和多种淋巴造血系统疾病的化疗等。allo-HSCT是多种血液系统疾病的有效治疗手段,特别是重型地中海贫血、急性白血病等。大量研究显示含有塞替派的预处理方案在上述血液系统疾病治疗中具有良好的有效性及安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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