索马鲁肽有30多个氨基酸,其在结构上的主要特点包括对DPP-4水解酶催化位点的氨基酸进行了替换(Aib),在氨基酸Lys上通过spacer接枝了十八碳链烷基二酸,以结合白蛋白,延缓肾脏清除。
索马鲁肽是一种胰高血糖素样肽-1受体激动剂,作为饮食和运动的辅助剂,用以促进2型糖尿病成年患者的血糖控制。其作用机制如下:
索马鲁肽是一种与人类GLP-1序列有着94%同源性的GLP-1类似物。它作为GLP-1受体激动剂,可与GLP-1受体结合并激活受体,通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌来降低血糖。除此之外,索马鲁肽还可作用于消化道,延缓胃肠排空以增加饱腹感;可作用于大脑,抑制食欲;作用于心血管,修复受损内膜,改善内皮功能。
索马鲁肽口服剂的10项PIONEER临床试验共有9543名二型糖尿病成人患者参与,数据结果显示:通过与西格列汀、恩格列净、利拉鲁肽相比较,服用索马鲁肽片剂的患者的糖化血红蛋白水平(HbA1c)明显下降,血糖得到有效控制,体重最多减轻4.3公斤。与其他GLP-1药物一样,索马鲁肽片剂同样具备安全性和耐受性。
同时,索马鲁肽片剂中还添加了名为SNAC的小分子吸收增强剂,使其直接在胃部就能被吸收,提高胃部局部环境pH值的同时,也提高了索马鲁肽的溶解度,防止索马鲁肽被胃中的肽酶降解。
虽然索马鲁肽是口服剂,但它对血糖的控制效果和减重作用毫不逊色于索马鲁肽注射剂。索马鲁肽片剂在血糖控制等方面的显著效果,同时具有良好的安全性和耐受性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问 索马鲁肽 https://www.kangbixing.com/drug/smlt/