巴瑞替尼Olumiant(Baricitinib)是一种口服的JAK激酶1和2的抑制剂,瑞替尼适用于对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARD)疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者,也用于其他病症。巴瑞替尼可以与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药联合使用。
安全性特征汇总:在接受巴瑞替尼单药治疗的研究(RA-BEGIN研究,未接受过DMARD治疗的患者)或巴瑞替尼与传统DMARDs联合给药治疗的研究中,最常报告的发生率≥2%的药物不良反应(ADRs)为低密度脂蛋白(LDL)胆固醇升高(33.6%)、上呼吸道感染(14.7%)以及恶心(2.8%)。巴瑞替尼治疗中报告的感染包括带状疱疹。
不良反应列表:共有3,464例患者在类风湿关节炎临床研究中接受了巴瑞替尼治疗,累计为4214患者-年暴露量。这些患者中,2166例类风湿关节炎患者接受了至少长达1年的巴瑞替尼治疗。综合了6项安慰剂对照研究以评估巴瑞替尼相对于安慰剂在治疗开始后长达16周的安全性。
巴瑞替尼是一种可逆的选择性酪氨酸蛋白激酶(JAK)1和JAK2抑制剂。
JAK是涉及造血作用、炎症和免疫功能相关的细胞因子和生长因子细胞表面受体转导细胞内信号的酶。细胞内信号转导途径中,JAK使信号转导因子和转录活化因子(STATs)磷酸化和活化,激活细胞内的基因表达。巴瑞替尼能够通过抑制JAK1和JAK2酶活性调节这些信号转导途径,进而降低STATs的磷酸化和活化。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!