阿普斯特（apremilast）是由美国Celgene（新基医药,或译：赛尔基因）生物技术公司开发的一款药物。apremilast是一种小分子磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂。临床开发了类风湿性关节炎、银屑病关节炎、Crohn病、溃疡性结肠炎等多个适应症。

　　磷酸二酯酶（phosphodiesterase，PDE）在水解细胞内的cAMP过程中起着关键的作用。PDE有8个家族，其中PDE4是炎性细胞中的主要PDE，且由角质形成细胞表达。

　　PDE4抑制药“阿普斯特”可增加细胞内cAMP浓度，减少促炎细胞因子的产生，如抑制T细胞分泌TNF-α和IFN-γ，抑制外周单核细胞和淋巴细胞分泌IL-2，并产生抗炎细胞因子IL-10。

　　阿普斯特可显著抑制表皮细胞的增殖，降低表皮的厚度，减少人类白细胞抗原-DR、细胞间黏附分子在银屑病皮损上的表达，从而缓解银屑病症状。

　　托法替布是美国Pfizer（辉瑞公司）研发的一款药物。tofacitinib（枸橼酸托法替尼）是一种JAK抑制剂，能有效地选择抑制JAK3，同时对JAK1、JAK2也有抑制作用，从而在细胞因子水平异常的体系中阻断JAKs介导的一系列细胞因子信号通路，抑制异常免疫信号的传导。

　　Janus激酶（Janus kinase，JAK）是一个细胞信号分子家族，由JAK1、JAK2、JAK3和TYK2组成。细胞因子受体信号传输需要JAK家族的辅助，JAK1和JAK2涉及INF的信号传导，JAK3则在IL-2、IL-7、IL-6、IL-15和IL-21信号的传导中起作用，而这些细胞因子对淋巴细胞的生长、存活和生物学作用起着重要作用。

　　JAK抑制药干扰细胞因子受体信号的传导，调整了免疫反应，抑制了免疫细胞激活和炎症反应。

　　“托法替布”（tofacitinib）是口服的JAK抑制药，可选择性地抑制JAK1和JAK3，使细胞因子受体信号沉默，抑制Th1和Th17响应。

　　“阿普斯特”和“托法替布”均为口服药物，不像生物制剂必须通过注射。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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