他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，TRH除内分泌作用外，还可以作用在中枢神经系统：提高运动活性，改善共济失调步态，保持觉醒，改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解，作用时间短，产生内分泌作用，胃肠道不易吸收，也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点，药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用，带来的内分泌作用却比TRH弱很多。
他替瑞林对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，故而他替瑞林(OD高效片)的内分泌作用要比TRH弱，但是他替瑞林(OD高效片)在人体内比TRH稳定。另外本品对促甲状腺素(TSH)释放的作用为TRH的1/6-1/11，TSH释放是由一个包括甲状腺激素的强负反馈系统调节的，对中枢神经系统具有较强的作用，但同时其激素样作用较小，因此副作用较少。
他替瑞林的不良反应有：惊厥。如果出现这种不良反应，请及时停药。如果出现肌肉僵硬、发热、体温降低、心跳过快、血压波动等恶性综合征时，请停止给药，抓紧时间就医诊断。其他不良反应有脱发、尿频、乏力、发热、血糖升高、男性乳房发育、催乳素升高、甲状腺激素升高、内分泌TSH波动、失眠、过敏性皮疹、嗜睡、麻木、震颤、头晕、总胆固醇升高、口干、腹痛、便秘、胃部不适、食欲不振、胃炎、腹泻、呕吐、恶心。
所有不良反应均为轻中度，在治疗期间或者停药后慢慢消失，但是正常情况下还是需要采取适当措施进行治疗的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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