普雷西替尼是野生型RET和致癌RET融合(CCDC6-RET)和突变(RET V804L、RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂，其半数最大抑制浓度(IC50s)小于0.5nm。在纯化酶分析中，普雷西替尼抑制DDR1、TRKC、FLT3、JAK1-2、TRKA、VEGFR2、PDGFRb和FGFR1的浓度较高，但在Cmax下仍能达到临床要求。在细胞检测中，普雷西替尼抑制RET的浓度分别比VEGFR2、FGFR2和JAK2低约14倍、40倍和12倍。

　　某些RET融合蛋白和激活点突变可通过下游信号通路的过度激活来驱动致瘤潜能，从而导致不受控制的细胞增殖。在含有癌性RET融合或突变的培养细胞和动物肿瘤植入模型中，普雷西替尼具有抗肿瘤活性，包括KIF5B-RET、CCDC6-RET、RET M918T、RET C634W、RET V804E、RET V804L和RET V804M，普雷西替尼可延长小鼠颅内植入表达KIF5B-RET或CCDC6-RET肿瘤模型的存活时间。

　　在服用普雷西替尼之前，为了确保普雷西替尼对您是安全的，如果您曾经有过肺癌以外的肺部或呼吸问题，出血问题或者高血压，请告诉您的医生；

　　普雷西替尼可能会伤害未出生的婴儿，如果您处于妊娠期，不要使用普雷西替尼，在开始治疗之前，您可能需要进行阴性妊娠测试，在使用此药期间以及最后一次用药后至少2周内，使用有效的非激素避孕药来预防怀孕。如果您是男性，您的伴侣能够怀孕，也需要使用有效的节育措施，在您最后一次服药后，坚持使用避孕药至少1周。如果在使用普雷西替尼时怀孕，请立即告诉您的医生。普雷西替尼会降低激素避孕的效果，包括避孕药、注射剂、植入物、皮肤贴片和阴道环。为了防止在使用普雷西替尼时怀孕，请使用屏障形式的节育措施：避孕套、隔膜、宫颈帽或避孕海绵。使用该药物时，以及在最后一次给药后至少1周内，不要母乳喂养。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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