普雷西替尼是一种每日一次的口服RET靶向疗法，可选择性、强效抑制导致多种癌症的RET改变（融合和突变，包括预测的耐药突变），包括大约1-2%的NSCLC患者。目前，RET是可用FDA批准的精准肿瘤学药物作为靶点的7种NSCLC生物标志物之一。RET生物标志物检测是鉴别转移性NSCLC患者是否有资格接受普雷西替尼治疗的唯一方法。RET融合可以通过可用的生物标志物检测方法来识别，包括对肿瘤组织或液体活检进行下一代测序。在ARROW试验中，使用了下一代测序、FISH或其他方法来检测RET融合。

　　致癌的RET融合发生在不同的癌症中。RET融合可在1-2%的非小细胞肺癌(nsclc)、约20%的甲状腺乳头状癌和<;1%的许多其他实体肿瘤，包括卵巢癌、胰腺癌、唾液腺和结直肠癌中发现。普雷西替尼是RET受体酪氨酸激酶的一种强效选择性抑制剂。ARROW(NCT03037385，正在进行中)旨在评估普雷西替尼在晚期RET改变实体肿瘤患者中的疗效和安全性。纳入的29例患者有12种不同的RET融合阳性实体瘤类型，不包括非小细胞肺癌和甲状腺癌，他们之前接受过或不是标准治疗的候选人。23例可评估疗效的患者中最常见的RET融合伴侣为CCDC6(26%)、KIF5B(26%)和NCOA4(13%)。这些患者的总缓解率(主要终点)为57%(95%可信区间，35-77)。无论肿瘤类型或RET融合伙伴均观察到疗效。

　　中位缓解期、无进展生存期和总生存期的中位时间分别为12个月、7个月和14个月。最常见的≥3级治疗相关不良事件为中性粒细胞减少症(31%)和贫血(14%)。这些数据验证了RET作为一个对RET抑制剂敏感的tissue-agnostic target（与肿瘤类型无关分析），表明pralsetinib作为一种耐受性良好的治疗选择的潜力，在不同的RET融合阳性实体肿瘤患者中具有快速、强劲和持久的抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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