波齐替尼(HM781-36B)是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。

　　波齐替尼(HM781-36B)和5-氟脲嘧啶，铂化合物，紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果，是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。

　　波齐替尼体外研究：

　　波齐替尼特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长，并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分，比如STAT3，AKT和ERK。波齐替尼也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径，诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外，在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中，波齐替尼与化疗剂发挥出协同作用。

　　波齐替尼体内研究：在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内，波齐替尼(0.5 mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长，波齐替尼与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。此外，在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型，包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞，erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞，HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞，NCI-N87胃癌细胞，SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中，HM781-36B显示出优良的抗肿瘤活性。

　　波齐替尼临床数据：

　　一项韩国的2期临床试验，纳入了37名特罗凯或易瑞沙耐药后的EGFR突变阳性晚期NSCLC患者，其中2名为PI3K突变阳性，19名为T790M突变阳性，其中4名合并MET高表达。波齐替尼每天16mg一次。客观有效率为8%，疾病控制率为51%，中位无进展生存期为2.7个月（T790M突变和PI3K阴性患者为5.5个月），总生存期为15个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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